[發明專利]一種非洛地平緩釋片及其制備方法

有效

• 申請號: 201710532921.6
• 申請日: 2017-07-03
• 公開（公告）號: CN109200026B
• 公開（公告）日: 2021-01-05
• 發明（設計）人: 張建立;李瑞蘭;汪連弟;陳婧;石麗;王立芹;解玉紅;陳紅燕;方賢羅
• 申請（專利權）人: 北京四環科寶制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K47/38;A61K31/4422;A61P9/12
• 代理公司: 北京市浩天知識產權代理事務所(普通合伙) 11276
• 代理人: 劉云貴;周華寧

1.一種非洛地平緩釋片，其特征在于，該緩釋片的原輔料占片心總重的百分比為：非洛地平1％～5％、骨架材料30％-80％、填充劑1～20％、增溶劑1％～10％、賦型劑10％～30％、粘合劑為1～10％、抗氧劑0.01％～0.1％、潤滑劑1％～5％；所述骨架材料選自羥丙甲纖維素E5、E50、K100、K4M、K15M、K15MCR中的一種或幾種；所述填充劑選自乳糖、微晶纖維素、淀粉、甘露醇中的一種或幾種；所述增溶劑選自吐溫-80、十二烷基硫酸鈉、聚氧乙烯氫化蓖麻油中的一種或幾種；所述賦型劑選自三硅酸鎂、硅藻土、白陶土中的一種或幾種；所述粘合劑選自羥丙纖維素和/或乙基纖維素；抗氧劑選自沒食子酸丙酯和/或維生素C；所述潤滑劑為硬脂酸富馬酸鈉；

所述非洛地平緩釋片按如下方法制備：

步驟a，將非洛地平和抗氧化劑、增溶劑加入乙醇溶液溶解，得原料溶液；將粘合劑加入乙醇溶液溶解，得粘合劑溶液；

步驟b，將骨架材料、賦形劑混合均勻，得混合物Ⅰ；填充劑混合均勻，得混合物Ⅱ；

步驟c，將步驟b的混合物I、Ⅱ混合，再加入步驟a的原料溶液和粘合劑溶液，制粒，整粒，加入潤滑劑，壓片；

步驟a粘合劑與乙醇溶液的質量體積比為1：(10-20)；非洛地平與乙醇溶液的質量體積比為1：(20-30)。

2.如權利要求1所述的非洛地平緩釋片，其特征在于，所述原輔料占片心總重的百分比為：非洛地平1％～5％、骨架材料40％-70％、填充劑5～18％、增溶劑1％～8％、賦型劑13％～25％、粘合劑為1～8％、抗氧劑0.01％～0.1％、潤滑劑1％～5％。

3.如權利要求2所述的非洛地平緩釋片，其特征在于，原輔料占片心總重的百分比為：非洛地平1％～5％、骨架材料50％-65％、填充劑8～15％、增溶劑1％～5％、賦型劑15％～20％、粘合劑為1～5％、抗氧劑0.01％～0.1％、潤滑劑1％～5％。

4.如權利要求3所述的非洛地平緩釋片，其特征在于，原輔料占片心總重的百分比為：非洛地平1％～5％、骨架材料55％-62％、填充劑9～12％、增溶劑1％～5％、賦型劑18％～20％、粘合劑為3～5％、抗氧劑0.01％～0.1％、潤滑劑1％～5％。

5.如權利要求1-4任一項所述非洛地平緩釋片的制備方法，其特征在于，該方法包括如下步驟：

步驟a，將非洛地平和抗氧化劑、增溶劑加入乙醇溶液溶解，得原料溶液；將粘合劑加入乙醇溶液溶解，得粘合劑溶液；

步驟b，將骨架材料、賦形劑混合均勻，得混合物Ⅰ；填充劑混合均勻，得混合物Ⅱ；

步驟c，將步驟b的混合物I、Ⅱ混合，再加入步驟a的原料溶液和粘合劑溶液，制粒，整粒，加入潤滑劑，壓片；

其中，步驟a非洛地平與乙醇溶液的質量體積比為1：(20-30)；粘合劑與乙醇溶液的質量體積比為1：(10-20)。

6.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟a非洛地平與乙醇溶液的質量體積比為1：20。

7.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟a粘合劑與乙醇溶液的質量體積比為1：15。