[發明專利]4-異硫氰酸酯基吡唑啉酮類化合物

有效

• 申請號: 201710531177.8
• 申請日: 2017-07-03
• 公開（公告）號: CN107382867B
• 公開（公告）日: 2020-04-28
• 發明（設計）人: 王保民;鮑曉澤;張文珠;鄒立偉;黃躍;曲景平
• 申請（專利權）人: 大連理工大學
• 主分類號: C07D231/46
• 分類號: C07D231/46;C07D409/04;C07D487/20;C07D405/04
• 代理公司: 大連格智知識產權代理有限公司 21238
• 代理人: 劉曉琴;張亞男

1.4-異硫氰酸酯基吡唑啉酮類化合物，具有通式I的結構：

其中：

所述的R¹選自甲基、苯基或甲基取代苯基；

所述的R²選自C1-4烷基、芐基、苯基、C1-4烷基取代苯基、C1-4烷氧基取代苯基、鹵素取代苯基、噻吩基或萘基。

2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的C1-4烷基取代苯基、C1-4烷氧基取代苯基和鹵素取代苯基為4-位、3-位和/或2-位取代的苯基。

3.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的萘基為2-位或1-位萘基。

4.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的C1-4烷基為甲基，乙基或異丙基。

5.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的噻吩基為2-噻吩基。

6.根據權利要求1所述的化合物，選自化合物1-11：

7.權利要求1所述的4-異硫氰酸酯基吡唑啉酮類化合物的制備方法，包括如下步驟：

(1)式i的化合物與濃鹽酸、亞硝酸鈉按摩爾比1:1:1～1:1.5:1.5于乙醇中，0℃條件下反應制備式ii的化合物；

(2)式ii的化合物與鈀碳按質量比1:0.05～0.1在甲醇中氫氣氣氛下，于室溫反應過夜制備式iii的化合物；

(3)式iii的化合物，于乙醇中，與二硫化碳、三乙胺按摩爾比1:5:2～1:10:4在室溫下反應0.5-1h；之后降溫至0℃，再按式iii的化合物：Boc酸酐：4-二甲氨基吡啶的摩爾比為1:1:0.05～1:1.2:0.1向反應體系中加入Boc酸酐和4-二甲氨基吡啶，反應5min，然后升至室溫反應15min結束反應，以制備式I的化合物。