[發明專利]用于難溶性藥物遞送的助溶高分子載體材料及制備方法和應用

在審

• 申請號: 201710522869.6
• 申請日: 2017-06-30
• 公開（公告）號: CN107383362A
• 公開（公告）日: 2017-11-24
• 發明（設計）人: 王依婷;趙世民;王昊;彭婷;賈宗翔;余靜;閆志強;王鏡;朱建中;俞磊
• 申請（專利權）人: 華東師范大學
• 主分類號: C08G69/10
• 分類號: C08G69/10;C08G69/48;A61K9/51;A61K47/34;A61K31/337;A61P35/00
• 代理公司: 上海藍迪專利商標事務所(普通合伙)31215
• 代理人: 徐筱梅,張翔

1.一種用于難溶性藥物遞送的助溶高分子載體材料，其特征在于該高分子載體材料具有如下所示結構：

其中：n為聚合度，n＝30-60；高分子載體材料的分子量在30000～60000Da。

2.一種權利要求1所述高分子載體材料的制備方法，其特征在于該方法包括以下具體步驟：

將聚谷氨酰谷氨酰胺溶于N,N-二甲基甲酰胺中，向體系中加入1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽、4-二甲氨基吡啶攪拌至溶解，分別加入不同比例的苯丙氨酸乙酯，攪拌溶液至澄清透明，室溫反應，TLC跟蹤反應，待原料點苯丙氨酸乙酯的點消失，停止反應；向體系中滴加飽和NaHCO₃，調節pH至8～9，透析、凍干得到不同修飾比例的高分子載體PGG-PAE；苯丙氨酸乙酯與聚谷氨酰谷氨酰胺PGG的摩爾比為(0.3～2):1；1g聚谷氨酰谷氨酰胺對0.86g的1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽和0.13mg的4-二甲氨基吡啶。

3.一種權利要求1所述高分子載體材料在包載難溶性藥物的應用，其特征在于包括以下步驟：

用離心管量取一定量二甲基亞砜，向其中加入溶解不同修飾比例的高分子載體和難溶性藥物，超聲使其溶解；1g高分子載體材料對應0.4g難溶性藥物和200ml的二甲基亞砜；溶解后，用滴管緩慢將其逐滴滴入相應600ml的水中；37℃、180r/min孵育24h，之后使用高速離心機20000r/min離心20min，蒸餾水復溶，凍干得包載難溶性藥物的聚合物納米粒。

4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于所述難溶性藥物為紫杉醇、多西紫杉醇、7-乙基-10-羥基喜樹堿或坦螺旋霉素。