[發明專利]氨基正己酰氨基甲環酰氨基正己酰堿性氨基酸，其合成，活性和應用有效
| 申請號： | 201710443484.0 | 申請日： | 2017-06-13 |
| 公開（公告）號： | CN109081790B | 公開（公告）日： | 2021-02-12 |
| 發明（設計）人： | 趙明;彭師奇;王玉記;吳建輝;黃凌燕 | 申請（專利權）人： | 首都醫科大學 |
| 主分類號： | C07C237/24 | 分類號： | C07C237/24;C07C231/12;A61P35/04;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京思元知識產權代理事務所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光軍 |
| 地址： | 100069 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氨基 正己酰 甲環酰 堿性 氨基酸 合成 活性 應用 | ||
【權利要求書】：
1.下式的(N-氨基正己酰氨甲環酰)-氨基正己酰-AA，式中AA為L-Asp殘基或L-Glu殘基，
2.權利要求1的(N-氨基正己酰氨甲環酰)-氨基正己酰-AA的制備方法，該方法包括：
(1)Boc-氨甲環酸與氨基正己酸甲酯縮合得Boc-氨甲環酰基氨基正己酸甲酯(1)；
(2)Boc-氨甲環酰基-氨基正己酸甲酯在氯化氫的乙酸乙酯溶液中脫Boc得氨甲環酰基氨基正己酸甲酯(2)；
(3)Boc-氨基正己酸與氨甲環酰基氨基正己酸甲酯(2)縮合得(N-Boc-氨基正己酰氨甲環酰)-氨基正己酸甲酯(3)；
(4)化合物3皂化脫甲基得到(N-Boc-氨基正己酰氨甲環酰)-氨基正己酸(4)；
(5)化合物4與AA-OBzl縮合得(N-Boc-氨基正己酰氨甲環酰)-氨基正己酰基氨基酸芐酯(5a,b)；
(6)化合物5a,b先氫解脫芐氧羰基、再在氯化氫的乙酸乙酯溶液中脫Boc得到(N-氨基正己酰基氨甲環酰)-氨基正己酰-AA(6a,b)，AA為L-Asp殘基或L-Glu殘基。
3.權利要求1的(N-氨基正己酰氨甲環酰)-氨基正己酰-AA在制備抗腫瘤轉移藥物中的應用。
4.權利要求1的(N-氨基正己酰氨甲環酰)-氨基正己酰-AA在制備抗腫瘤藥物中的應用。
5.權利要求1的(N-氨基正己酰氨甲環酰)-氨基正己酰-AA在制備抗炎藥物中的應用。
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