[發明專利]一種治療惡性腫瘤的藥物

有效

• 申請號: 201710434901.5
• 申請日: 2017-06-10
• 公開（公告）號: CN107021960B
• 公開（公告）日: 2018-07-31
• 發明（設計）人: 曹艷
• 申請（專利權）人: 上海普康藥業有限公司
• 主分類號: C07D417/12
• 分類號: C07D417/12;A61K31/517;A61P35/00;A61P31/04
• 代理公司: 北京盈天科地知識產權代理有限公司 11645
• 代理人: 楊金鳳

本發明公開了一種治療惡性腫瘤的藥物，其化學結構為式（Ⅰ）。惡性腫瘤可以為肺癌、肝癌、神經膠質細胞瘤、卵巢腺癌、乳腺癌或慢性髓系白血病。本發明豐富了惡性腫瘤治療化合物庫，對癌癥的治療起到積極地作用。

技術領域

本發明涉及一種治療惡性腫瘤的藥物。

背景技術

癌癥是一種死亡率極高的惡性疾病，治療難度高，死亡率，給患者和家庭帶來沉重的負擔。近年來，我國癌癥發生率明顯增加，使癌癥防治面臨著嚴峻的形勢。近些年來，我國癌癥發生率呈逐漸上升趨勢，受到社會各界人士的廣泛關注。據相關研究報道顯示，在20世紀70年代，我國中國癌癥由10.13%增加至22.32%，死亡增加率為82.11%。癌癥是排在城市死亡的第一位，在農村排列為第二位。尤其是現今老齡化日益加重，吸煙、飲食結構變化、微生物感染、肥胖、活動減少、作息不良等因素是導致癌癥的發生主要原因。尤其是我國超重率及肥胖率明顯超過50%。目前排在我國癌癥前十位的是：肺癌、胃癌、結直腸癌、肝癌、食管癌、女性乳腺癌、胰腺癌、淋巴癌、膀胱癌與甲狀腺癌。肺癌是城市男性常見病癥，乳腺癌是城市女性常見癌癥；胃癌是農村男女發病首位，肺癌死亡率占據最高位。癌癥藥物的開發長期以來一直是研發的熱點，化學類藥物和生物類藥物爭相角逐，但是新的有效的惡性腫瘤治療藥物依然需求迫切。

革蘭氏陽性菌是重要的臨床感染病原菌，特別是耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)為血流感染和其他重癥醫院感染的主要致病菌。耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）具有多重耐藥性，對青霉素類、頭孢菌素類、氯霉素、林可霉素、氨基糖苷類、四環素類、大環內酯類及喹喏酮類均不敏感。回顧性研究顯示，MRSA引起的菌血癥的死亡率(35.3%)遠遠高于甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌(MSSA)引起的菌血癥的死亡率(8.8%)。萬古霉素為治療MRSA感染的首選藥物，但其藥物不良反應限制了其在臨床的應用。開發新型的抗革蘭氏陽性菌藥物是抗生素開發的重要任務。

發明內容

本發明的目的在于提供一種治療惡性腫瘤的藥物，其化學結構為式（Ⅰ）或式（Ⅱ）

其中，R為、、、或中的一種。

其中，*相鄰C原子為成鍵原子。

進一步地，式（Ⅰ）或式（Ⅱ）表示的化合物、其鹽或其溶劑化合物。

本發明的另一目的在于提供一種治療革蘭氏陽性菌引起的感染的藥物，其化學結構為上述式（Ⅰ）或式（Ⅱ）。

進一步地，提供一種治療MRSA引起的感染的藥物，其化學結構為上述式（Ⅰ）或式（Ⅱ）。

進一步地，式（Ⅰ）或式（Ⅱ）表示的化合物、其鹽或其溶劑化合物。

本發明的另一目的在于提供化學結構為式（Ⅰ）或式（Ⅱ）的合成路線：

其中，R為、、、或中的一種。

本發明的另一目的在于提供一種藥物組合物，所述藥物組合物包含有效量的式（Ⅰ）或式（Ⅱ）和藥學上可接受的載體，

其中，R為、、、或中的一種。

進一步地，所述藥物組合物用于治療惡性腫瘤、革蘭氏陽性菌引起的感染。

進一步地，所述藥物組合物為膠囊劑、片劑、丸劑、散劑、顆粒劑或注射劑。優選：片劑、膠囊劑或注射劑。

進一步地，所述藥學上可接受的載體為填料或增容劑、粘合劑、保濕劑、崩解劑、緩溶劑、吸收加速劑、潤濕劑、吸附劑、潤滑劑、PH調節劑中的一種或幾種。