[發(fā)明專利]3R-吲哚甲基-6S-Lys修飾的哌嗪-2,5-二酮，其合成，活性和應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201710396297.1 | 申請(qǐng)日： | 2017-05-30 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN108976202B | 公開(kāi)（公告）日： | 2021-02-12 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 趙明;彭師奇;王玉記;吳建輝;張可欣 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 首都醫(yī)科大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07D403/06 | 分類號(hào)： | C07D403/06;A61P35/04;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京思元知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光軍 |
| 地址： | 100069 北*** | 國(guó)省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 吲哚 甲基 lys 修飾 合成 活性 應(yīng)用 | ||
1.下式的(3R,6S)-3-(Lys-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮,
2.權(quán)利要求1的(3R,6S)-3-(Lys-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮的制備方法，該方法包括：
(1)D-Boc-Lys(Cbz)與L-Trp-OBzl縮合得D-Boc-Lys(Cbz)-L-Trp-OBzl；
(2)D-Boc-Lys(Cbz)-L-Trp-OBzl在氯化氫的乙酸乙酯溶液中脫Boc得D-Lys(Cbz)-L-Trp-OBzl；
(3)D-Lys(Cbz)-L-Trp-OBzl的乙酸乙酯溶液用飽和的碳酸氫鈉水溶液洗滌并環(huán)合為(3R,6S)-3-(芐氧羰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(1)；
(4)化合物1氫解脫芐氧羰基得(3R,6S)-3-(氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(2)；
(5)化合物2與Boc-氨基正己酸縮合得(3R,6S)-3-(Boc-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(3)；
(6)化合物3在氯化氫的乙酸乙酯溶液中脫Boc得(3R,6S)-3-(氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(4)；
(7)化合物4與Cbz-Lys(Cbz)縮合得(3R,6S)-3-(Cbz-Lys(Cbz)-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(5)；
(8)化合物5氫解脫芐氧羰基得到(3R,6S)-3-(Lys-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(6)。
3.權(quán)利要求1的(3R,6S)-3-(Lys-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮在制備抗腫瘤轉(zhuǎn)移藥物中的應(yīng)用。
4.權(quán)利要求1的(3R,6S)-3-(Lys-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮在制備抗炎藥物中的應(yīng)用。
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