[發明專利]曲克蘆丁酰胺類衍生物及其合成方法和用途有效
| 申請號： | 201710384068.8 | 申請日： | 2017-05-26 |
| 公開（公告）號： | CN107163096B | 公開（公告）日： | 2020-01-14 |
| 發明（設計）人： | 肖詠梅;毛璞;楊碩燁;楊亮茹;屈凌波;袁金偉 | 申請（專利權）人： | 河南工業大學 |
| 主分類號： | C07H17/07 | 分類號： | C07H17/07;A61P35/00;C12P19/60 |
| 代理公司： | 41104 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) | 代理人： | 時立新 |
| 地址： | 450001 河南省*** | 國省代碼： | 河南;41 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 蘆丁 酰胺類 衍生物 及其 合成 方法 用途 | ||
1.曲克蘆丁酰胺類衍生物，其特征在于，其為N-(4-氟)苯乙基/芐基曲克蘆丁酰胺類衍生物，具有如下結構式：
n為2,3,4,5,6,7,8,10,11。
2.如權利要求1所述的曲克蘆丁酰胺類衍生物，其特征在于，選如下化合物：
(1)n為3，4，5，7
(2)n為3，4，5
(3)n為3，4，5。
3.制備如權利要求1所述的曲克蘆丁酰胺類衍生物的方法，其特征在于，通過以下步驟實現：
曲克蘆丁與脂肪酸二乙烯酯在枯草桿菌蛋白酶催化下，以吡啶為反應介質，40℃～60℃反應，反應結束后，過柱分離，得到式A曲克蘆丁乙烯酯；
在離子液體中，將式A不同鏈長的曲克蘆丁乙烯酯分別與苯乙基胺、4-氟-苯乙基胺或芐胺化合物于40～70℃反應；反應結束后有機溶劑萃取，萃取液減壓濃縮，柱色譜分離，得到通式(Ⅰ)所述衍生物；
所述離子液體由陽離子和陰離子組成，陽離子選自其中的R分別代表乙基、正丁基、正己基或正辛基；陰離子選自BF4-、NO3-、PF6-、Tf2N-、Br-或Cl-；
所述脂肪酸二乙烯酯結構式如下：CH2＝CHOOC(CH2)nCOOCH＝CH2，n為2,3,4,5,6,7,8,10,11。
4.制備結構式II曲克蘆丁酰胺類衍生物的方法，其特征在于，通過以下步驟實現：
n為2,3,4,5,6,7,8,10,11；R1和R2分別為-H,-OCH3，相同或不同；
曲克蘆丁與脂肪酸二乙烯酯在枯草桿菌蛋白酶催化下，以吡啶為反應介質，40℃～60℃反應，反應結束后，過柱分離，得到式A曲克蘆丁乙烯酯；
離子液體做反應介質，將式A曲克蘆丁乙烯酯與為反應底物在40～70℃反應；反應結束后，有機溶劑萃取產物，濃縮后，柱色譜分離，得到含四氫異喹啉曲克蘆丁酰胺類衍生物(Ⅱ)；
所述離子液體由陽離子和陰離子組成，陽離子選自其中的R分別代表乙基、正丁基、正己基或正辛基；陰離子選自BF4-、NO3-、PF6-、Tf2N-、Br-或Cl-；
所述脂肪酸二乙烯酯結構式如下：CH2＝CHOOC(CH2)nCOOCH＝CH2，n為2,3,4,5,6,7,8,10,11。
5.如權利要求的1-2其中之一所述曲克蘆丁酰胺類衍生物在藥物制備中的應用，其特征在于，作為活性成分，將其應用于制備抗結腸癌或乳腺癌藥物。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于河南工業大學，未經河南工業大學許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201710384068.8/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
