[發明專利]一種含精氨酸布洛芬的藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201710377002.6
• 申請日: 2017-05-25
• 公開（公告）號: CN107233317B
• 公開（公告）日: 2020-07-24
• 發明（設計）人: 李淑君;張金成;司成桃
• 申請（專利權）人: 北京萬鵬朗格醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/26;A61K47/12;A61K31/192;A61P29/00
• 代理公司: 北京科億知識產權代理事務所(普通合伙) 11350
• 代理人: 湯東鳳

本發明公開了一種含精氨酸布洛芬的藥物組合物及其制備方法，該含精氨酸布洛芬的藥物組合物包括以下重量份組分：精氨酸布洛芬1份、蔗糖0.5?50份、硬脂酸0.5?50份、純化水0.05?5份。根據本發明的含精氨酸布洛芬的藥物組合物，其組份簡單，除精氨酸布洛芬外，僅包含蔗糖及硬脂酸兩種輔料，但可以有效解決了精氨酸布洛芬具有刺激性氣味的問題，口感好，且生產成本低。此外，本發明提供的含精氨酸布洛芬的藥物組合物，采用水為潤濕劑，不存在乙醇殘留的問題，保證了酒精過敏患者的用藥安全。

技術領域

本發明涉及藥物制劑領域，特別涉及一種含精氨酸布洛芬的藥物組合物及其制備方法。

背景技術

精氨酸布洛芬(Ibuprofen Arginine)為非甾體抗炎藥，能抑制前列腺素合成，具有鎮痛、抗炎和解熱的作用。精氨酸布洛芬化學名為2-(4-異丁基苯基)丙酸-L-精氨酸鹽，分子式為C19H32N4O4，分子量為380.48。精氨酸布洛芬顆粒是由意大利Zambon S.P.A開發，主要用于適用于牙痛、痛經、因創傷引起的疼痛如運動性損傷、關節和韌帶痛、背痛、頭痛，以及流感引起的發熱。由于其活性成份為布洛芬精氨酸鹽，大大提高了布洛芬的溶解度，比布洛芬的吸收速度更快，服藥后15-30分鐘即達到止痛作用，并可持續6個小時。

精氨酸布洛芬顆粒原研產品說明書公開了其處方組成為精氨酸布洛芬、碳酸氫鈉、糖精鈉、阿司帕坦、杏味香精、蔗糖，但其在使用過程中，加溫水制成溶液時，具有較強的辛辣味，存在患者用藥順從性的問題。

公開號為CN1237964C的中國發明專利中公開了一種含有布洛芬精氨酸組合物的顆粒制備方法，其組合物組成為布洛芬精氨酸、稀釋劑、粘合劑，并通過包衣方式解決了顆粒刺激性的問題，但由于采用包衣工藝，增加了生產成本，并對設備要求較高，不利于工業化生產。

公開號為CN102961371B的中國發明專利中公開了一種精氨酸布洛芬顆粒及其制備方法，其顆粒組成為布洛芬精氨酸、填充劑、味道掩蔽劑、粘合劑、矯味劑、矯臭劑及著色劑，通過填充劑及矯味劑的協同作用，并輔以味道掩蔽劑及矯臭劑共同調節顆粒的口感，解決了顆粒刺激性的問題，且口感較好，但該顆粒組份較復雜，生產成本仍較高。另外，該顆粒在制備過程中，采用乙醇溶液作為粘合劑，對酒精過敏的患者來說，存在一定的安全隱患。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種生產成本低、安全性高且患者用藥順從性好的精氨酸布洛芬顆粒及其制備方法，其克服現有技術中精氨酸布洛芬顆粒具有刺激性氣味、生產成本高、存在用藥安全隱患等缺陷。

本發明所要解決的技術問題是通過以下技術方案來實現的：

一種含精氨酸布洛芬的藥物組合物，包括以下重量份組分：精氨酸布洛芬1份、蔗糖0.5-50份、硬脂酸0.5-50份、純化水0.05-5份。

優選地，上述技術方案中，包括以下重量份組分：精氨酸布洛芬1份、蔗糖1-20份、硬脂酸1-20份、純化水0.1-2份。

優選地，上述技術方案中，包括以下重量份組分：精氨酸布洛芬1份、蔗糖5份、硬脂酸2份、純化水0.5份。

一種含精氨酸布洛芬的藥物組合物的制備方法，包括以下步驟：

1)將硬脂酸加熱至熔融后，加入精氨酸布洛芬，攪拌至均勻；

2)噴霧干燥，得顆粒物過篩；

3)向顆粒物中加入過篩后蔗糖，混合均勻后，過篩；

4)再加入純凈水做潤濕劑，過篩制軟材；

5)將軟材進行干燥、整粒，得含精氨酸布洛芬的藥物組合物。

優選地，上述技術方案中，步驟1)的硬脂酸熔融溫度為60-100℃，優選70-80℃。