[發明專利]甲基納曲酮的口服制劑和親脂鹽

有效

• 申請號: 201710321015.1
• 申請日: 2011-03-10
• 公開（公告）號: CN107308125B
• 公開（公告）日: 2021-07-16
• 發明（設計）人: S.M.沙;C.R.迪奧里奧;E.C.埃爾恩斯佩格;X.蒙;K.A.阿爾沙雷菲;J.M.科亨
• 申請（專利權）人: 惠氏有限責任公司
• 主分類號: A61K9/32
• 分類號: A61K9/32;A61K47/32;A61K47/38;A61K47/10;A61K47/18;A61K47/20;A61K31/485;A61P1/10
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 翟建偉;萬雪松

1.用于口服施用的片劑形式的藥物組合物，其中所述組合物包含溴化(R)-N-甲基納曲酮、十二烷基硫酸鈉、螯合劑和崩解劑，其中所述組合物包含基于所述組合物的總重量的5％至80％的十二烷基硫酸鈉，并且其中當組合物溶解在溶液中時，甲基納曲酮在1-4的pH時具有至少0.25的表觀辛醇/水分配系數。

2.權利要求1的藥物組合物，其中所述溴化(R)-N-甲基納曲酮以150mg存在。

3.權利要求1的藥物組合物，其中所述螯合劑是EDTA或其鹽。

4.權利要求3的藥物組合物，其中所述螯合劑包含乙二胺四乙酸二鈉鈣。

5.權利要求1的藥物組合物，其中當溶解在溶液中時，所述組合物包含(R)-N-甲基納曲酮和十二烷基硫酸根的離子對。

6.權利要求1的藥物組合物，其中所述崩解劑包含泡騰崩解劑。

7.權利要求1的藥物組合物，其中所述崩解劑包含交聯聚維酮和交聯的羧甲基纖維素鈉的組合。

8.權利要求1的藥物組合物，其還包含粘合劑。

9.權利要求8的藥物組合物，其中所述粘合劑是微晶纖維素和硅化微晶纖維素的組合。

10.權利要求1的藥物組合物，其還包含潤滑劑。

11.權利要求10的藥物組合物，其中所述潤滑劑包含硬脂酸、聚乙二醇和滑石粉的組合。

12.權利要求1的藥物組合物，其還包含潤濕劑。

13.權利要求12的藥物組合物，其中所述潤濕劑包含泊洛沙姆。

14.權利要求1的藥物組合物，其還包含非功能性包衣。

15.權利要求14的藥物組合物，其中所述非功能性包衣包含聚乙烯醇。

16.用于口服施用的片劑形式的藥物組合物，其中所述組合物包含150mg溴化(R)-N-甲基納曲酮，并且還包含十二烷基硫酸鈉；包含EDTA二鈉鈣的螯合劑；包含交聯聚維酮和交聯的羧甲基纖維素鈉的組合的崩解劑；包含微晶纖維素和硅化微晶纖維素的組合的粘合劑；包含硬脂酸、聚乙二醇和滑石粉的組合的潤滑劑，包含泊洛沙姆的潤濕劑和包含聚乙烯醇的非功能性包衣，其中十二烷基硫酸鈉以基于所述組合物的總重量的5％至80％存在，并且其中當組合物溶解在溶液中時，甲基納曲酮在1-4的pH時具有至少0.25的表觀辛醇/水分配系數。

17.權利要求16的藥物組合物，其中所述組合物包含：

(a)基于所述組合物的總重量，7％至75％的溴化(R)-N-甲基納曲酮；

(b)基于所述組合物的總重量，0.01％至5％的螯合劑；

(c)基于所述組合物的總重量，1％至25％的潤濕劑；

(d)基于所述組合物的總重量，5％至90％的粘合劑；

(e)基于所述組合物的總重量，1％至25％的崩解劑；和

(f)基于所述組合物的總重量，0.1％至7％的潤滑劑。

18.權利要求1的藥物組合物在制備用于治療有需要的受試者中的阿片樣物質誘導的便秘的藥物中的用途。

19.權利要求16的藥物組合物在制備用于治療有需要的受試者中的阿片樣物質誘導的便秘的藥物中的用途。

20.權利要求19所述的用途，其中所述藥物組合物用于作為多個片劑施用以達到每天一次450mg的劑量。