[發明專利]一種燈盞乙素苷元脂質體的制備方法

有效

• 申請號: 201710317225.3
• 申請日: 2017-05-04
• 公開（公告）號: CN108785253B
• 公開（公告）日: 2021-11-05
• 發明（設計）人: 魏曉慧;金玲玲
• 申請（專利權）人: 上海交通大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/352;A61K47/18;A61P9/10;A61P25/16;A61P25/28;A61P25/14;A61P25/00;A61P29/00;A61P25/02;A61P7/02
• 代理公司: 上海光華專利事務所(普通合伙) 31219
• 代理人: 李艷;許亦琳

1.一種燈盞乙素苷元脂質體制劑的制備方法，包括：

(1)制備內水相和外水相均含有醋酸鹽水溶液的空白脂質體；

(2)制備內水相含有醋酸鹽水溶液、外水相含有生理等滲溶液的空白脂質體；

(3)將步驟(2)所得空白脂質體與燈盞乙素苷元復鹽溶液混合，孵育，去除游離燈盞乙素苷元，獲得燈盞乙素苷元脂質體制劑，所述燈盞乙素苷元復鹽由燈盞乙素苷元和精氨酸組成，所述燈盞乙素苷元和精氨酸的摩爾比例為1：(10～15)；所述燈盞乙素苷元復鹽的制備方法包括步驟：將燈盞乙素苷元與精氨酸按摩爾比加入到有機溶劑中，攪拌，固液分離，收集固體，即為燈盞乙素苷元復鹽。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑為乙腈。

3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述燈盞乙素苷元復鹽溶液為燈盞乙素苷元復鹽水溶液。

4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述醋酸鹽為醋酸鈣。

5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述醋酸鹽水溶液中醋酸鹽的濃度大于等于150mM。

6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述醋酸鹽水溶液中醋酸鹽的濃度大于等于300mM。

7.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述醋酸鹽水溶液中醋酸鹽的濃度大于等于500mM。

8.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述醋酸鹽水溶液的pH值范圍是5.0～9.0，

9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述醋酸鹽水溶液的pH值范圍是6.0～8.0。

10.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述生理等滲溶液選自：5％(w/v)葡萄糖水溶液、10％(w/v)蔗糖水溶液或0.9％(w/v)氯化鈉水溶液。

11.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述生理等滲溶液的pH范圍為5.0～8.0。

12.根據權利要求11所述的制備方法，其特征在于，所述生理等滲溶液的pH范圍為6.0～7.0。

13.由權利要求1～12任一項所述制備方法獲得的燈盞乙素苷元脂質體制劑。

14.如權利要求13所述燈盞乙素苷元脂質體制劑用于制備藥物的用途，所述藥物用于治療腦缺血性疾病；以及神經炎癥和帕金森癥、阿爾茨海默癥。

15.如權利要求14所述燈盞乙素苷元脂質體制劑用于制備藥物的用途，所述腦缺血性疾病為腦栓塞。

16.如權利要求14所述燈盞乙素苷元脂質體制劑用于制備藥物的用途，所述腦缺血性疾病為腦卒中或腦出血恢復期癱瘓。