[發明專利]溶劑澆鑄制備右旋奧拉酰胺口腔分散膜劑的方法

在審

• 申請號: 201710309593.3
• 申請日: 2017-05-04
• 公開（公告）號: CN108785283A
• 公開（公告）日: 2018-11-13
• 發明（設計）人: 葉雷
• 申請（專利權）人: 重慶潤澤醫藥有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/4015;A61K47/32;A61K47/36;A61P25/08
• 代理公司: 重慶弘旭專利代理有限責任公司 50209
• 代理人: 高彬

1.一種右旋奧拉酰胺口腔分散膜劑的制備方法，所制備的右旋奧拉酰胺口腔分散膜劑包含20-50%右旋奧拉酰胺、30-65%成膜材料、5-12%增塑劑、0-15%填充劑、2-5%助溶劑；其特征在于，包括以下步驟：將成膜材料溶于去離子水中形成均質粘稠液，然后加入增塑劑并混勻形成物料I；將右旋奧拉酰胺、助溶劑、填充劑和矯味劑混勻，用無水乙醇進行分散形成物料II；將物料II與物料I混合，消泡形成右旋奧拉酰胺無氣泡混懸粘稠液；將制得的右旋奧拉酰胺無氣泡混懸粘稠液澆鑄在模具上，干燥，室溫冷卻、起膜，切割，即得；所述成膜材料為PVA與麥芽糊精的混合物，其中PVA與麥芽糊精質量比為1：1～5；所述增塑劑選自丙二醇、甘油、枸櫞酸三乙酯、PEG400中的一種或幾種組合；所述填充劑選自甘露醇、低取代麥芽糊精、預膠化淀粉、微晶纖維素中的一種或幾種組合；所述助溶劑選自乳酸、檸檬酸、抗壞血酸、蘋果酸中的一種或幾種組合。

2.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述右旋奧拉酰胺口腔分散膜劑還包括0.5-2%的矯味劑，所述矯味劑選自木糖醇、阿斯巴甜、蔗糖、葡萄糖、糖精、果糖中的一種或幾種組合。

3.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述成膜材料為PVA與麥芽糊精按照質量比1：2～4。

4.如權利要求1-3任一項所述的制備方法，其特征在于：所述增塑劑為PEG400；PEG400與膜材的用量質量比為1∶6～1∶4。

5.如權利要求1-3任一項所述的制備方法，其特征在于：所述填充劑為低取代麥芽糊精或/和預膠化淀粉；填充劑與增塑劑用量質量比為1∶1～2∶1。

6.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于：所述填充劑為低取代麥芽糊精或/和預膠化淀粉；填充劑與增塑劑用量質量比為1∶1～2∶1。

7.如權利要求1、2、3或6所述的制備方法，其特征在于：將物料II與物料I混合，以500r/min～900r/min的轉速攪拌60-100min消泡，形成右旋奧拉酰胺無氣泡混懸粘稠液。

8.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于：將物料II與物料I混合，以500r/min～900r/min的轉速攪拌60-100min消泡，形成右旋奧拉酰胺無氣泡混懸粘稠液。

9.如權利要求1-8任一項所述的制備方法，其特征在于：所述右旋奧拉酰胺口腔分散膜劑的厚度為100～110μm。

10.右旋奧拉酰胺口腔分散膜劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：包含20-50%右旋奧拉酰胺、30-65%成膜材料、5-12%增塑劑、0-20%填充劑、2-5%助溶劑；所述成膜材料為PVA與麥芽糊精的混合物，將30-65%成膜材料溶于去離子水中形成均質粘稠液，然后加入5-12%增塑劑并混勻形成物料I；將20-50%右旋奧拉酰胺、0-15%填充劑、2-5%助溶劑和0.5-2%矯味劑混勻，用無水乙醇進行分散形成物料II；將物料II與物料I混合，以500r/min～900r/min的轉速攪拌60-100min，形成右旋奧拉酰胺無氣泡混懸粘稠液；將制得的右旋奧拉酰胺無氣泡混懸粘稠液澆鑄在模具上，于55～100℃干燥，室溫冷卻、起膜，切割，即得；所述成膜材料為PVA與麥芽糊精按照質量比1：2～4的混合物；所述增塑劑為PEG400，其中PEG400與膜材的用量質量比為1∶6～1∶4；所述填充劑選自低取代麥芽糊精或/和預膠化淀粉，其中填充劑與增塑劑用量質量比為1∶1～2∶1；所述助溶劑選自乳酸、檸檬酸、抗壞血酸、蘋果酸中的一種或幾種組合；所述矯味劑選自木糖醇、阿斯巴甜、蔗糖、葡萄糖、糖精、果糖中的一種或幾種組合。