[發明專利]用于誘導軟骨形成的化合物和方法在審
| 申請號： | 201710295821.6 | 申請日： | 2014-03-13 |
| 公開（公告）號： | CN107007587A | 公開（公告）日： | 2017-08-04 |
| 發明（設計）人： | 彼得·G·舒爾茨;阿納布·K·查特吉;守天·朱;喬舒亞·帕耶特;洪哲·尹;百元·楊 | 申請（專利權）人： | 加州生物醫學研究所;斯克利普斯研究所 |
| 主分類號： | A61K31/277 | 分類號： | A61K31/277;A61K31/18;C07C311/08;C07C311/13;C07C311/21;A61P19/02 |
| 代理公司： | 北京安信方達知識產權代理有限公司11262 | 代理人： | 鄭霞 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 誘導 軟骨 形成 化合物 方法 | ||
1.式IIc化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物、前藥、酯、代謝物、N-氧化物、立體異構體或異構體在制備用于改善哺乳動物的關節炎或關節損傷或誘導間充質干細胞分化為軟骨細胞的藥物中的用途：
其中
各R1獨立地為鹵代、任選取代的烷基、任選取代的烷氧基、任選取代的芳氧基、CN、NO2、SR4、S(O)R4、SO2R4、NHR5、NR4R5、CO2H或CO2R4；
n為0、1、2、3或4；
B為NHSO2R3、NR3SO2R3、NHSO2R4、或NR3SO2R4；
R2為單取代或雙取代的苯基，所述取代基獨立地選自任選取代的烷基、鹵代和C(O)烷基；
R4為任選取代的苯基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環基、任選取代的芳烷基或任選取代的烷基；
各R3獨立地為任選取代的烷基或任選取代的芳烷基；
R5為H、任選取代的烷基、C(O)R4、C(O)OR4、C(O)NR4R4或SO2R4；且
A為C(O)NHR2或C(O)NR2R4。
2.如權利要求1所述的用途，其中B為NHSO2R3或NR3SO2R3。
3.如權利要求2所述的用途，其中R3為任選取代的烷基。
4.如權利要求3所述的用途，其中R3為CH3。
5.如權利要求1所述的用途，其中B為NHSO2R4或NR3SO2R4。
6.如權利要求5所述的用途，其中R4為任選取代的苯基。
7.如權利要求1所述的方法，其中A為C(O)NHR2。
8.如權利要求1所述的用途，其中n為0。
9.如權利要求1所述的用途，其中n為1。
10.如權利要求1所述的用途，其中R1獨立地選自Cl、F、CH2OH、CH2NH2、OCH3、OCF3、OCHF2、CN、NO2、CO2H和CO2CH3。
11.如權利要求1所述的用途，其中所述化合物選自
或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物、前藥、酯、代謝物、N-氧化物、立體異構體或異構體。
12.一種化合物，其選自
或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物、前藥、酯、代謝物、N-氧化物、立體異構體或異構體。
13.一種藥物組合物，其包含如權利要求112所述的化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物、前藥、酯、代謝物、N-氧化物、立體異構體或異構體以及藥學上可接受的賦形劑。
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