[發明專利]一種改善牛黃解毒口含片口感并提高其療效的制備方法

在審

• 申請號: 201710279670.5
• 申請日: 2017-04-20
• 公開（公告）號: CN108721388A
• 公開（公告）日: 2018-11-02
• 發明（設計）人: 索緒斌;陳丹萍
• 申請（專利權）人: 廣州市上為醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K36/708
• 分類號: A61K36/708;A61K9/20;A61P11/04;A61P1/02;A61P29/00;A61K33/36;A61K31/045;A61K33/06
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本發明涉及一種改善提高牛黃解毒口含片口感及提高其療效的制備方法。牛黃解毒口含片經過口腔給藥途徑，通過與口腔患處直接接觸，可以治療咽喉腫痛、牙齦腫痛及口舌生瘡等口腔疾患。本發明通過將藥材的單體成分與苦寒類藥材一起微囊包合的方法，達到改善牛黃解毒口含片口感并提高其療效的目的。本發明制備的牛黃解毒口含片，具有功效強及口感好的特點。

技術領域：

本發明涉及一種改善提高牛黃解毒口含片口感及提高其療效的制備方法，本含片可以治療咽喉腫痛、牙齦腫痛及口舌生瘡等口腔疾患，并且具有口感好，藥效強及使用方便的特點。

背景技術：

目前，口腔疾患一直是我國高發的病癥，而且還有逐年升高的趨勢，牛黃解毒片作為人們所熟悉的清熱降火中成藥，是每個家庭的常備藥。《中國藥典》2015版一部中的牛黃解毒片由大黃、黃芩、桔梗、甘草、石膏、雄黃、冰片、人工牛黃八味藥組成。主治清熱解毒、用于火熱內盛，咽喉腫痛，牙齦腫痛，口舌生瘡，目赤腫痛等。目前臨床上主要使用的是牛黃解毒口服片劑，而且療效非常顯著。但是同時也出現了因為長期服用牛黃解毒片出現了許多不良反應和毒副作用，如砷中毒、過敏、休克、出血等多個方面。

該中成藥一般只作內服，藥物作用于全身，不能針對性身體某個部位集中發揮藥效，故藥效會受到一定限制。為減少其引起的不良反應和毒副作用，提高藥物的靶向性，使其較為持續集中作用于患處。中國專利(公開號：CN201510139846.8)公開了一種牛黃解毒口含片的制備方法及其應用，在于補充現有用于火熱內盛，咽喉腫痛，牙故腫痛，口舌生瘡，目赤腫痛等病癥治療的口服藥物制劑的不足，提供一種生物利用度高，藥物作用靶向性強，不良反應及毒副作用降低，便于服用的牛黃解毒口含片。但是牛黃解毒口含片，由于藥材中有許多苦寒類藥材，而且還有一些藥材本身氣味會使許多患者難以接收。因此本項目在前面專利的基礎上，進行了更深入的研究，可以達到使牛黃解毒口含片掩蓋苦味和提高療效的目標。

本發明根據中醫藥理論和臨床用藥經驗，保持了原方的用藥特點，豐富市場現有藥物劑型以及探討現代掩味技術，對其進行進一步的優化并運用現代包合技術，用本處方開發牛黃解毒口含片，不但使用方便，還能夠通過合理的配方和工藝使藥物有效成分提取及保留完全，改善口味等，減少不良反應和毒副作用，提高藥物的靶向性，使藥物在口腔內較長時間滯留，提高藥效。

發明內容

本發明的目的，在于根據中醫藥理論和臨床用藥經驗，將牛黃解毒口含片中的苦寒藥物，制成微囊成粉末狀；味道極其苦大黃，經過提取分離后，將其有效成分大黃酸、大黃素、大黃酚、大黃素甲醚及蘆薈大黃素單體成分，經過微囊化包合成粉末狀；其他藥材則經過提取后，與上述藥物微囊加入其他一些輔料后，一起壓制成口含片。本方法制成的口含片可以掩蓋藥物的苦味及特殊氣味，提高藥物的療效，同時降低毒副作用。

下面是具體實施例，但不是對本項目的限制。

實施例1

步驟一.取粉碎的大黃藥材粉末，加50％-90％乙醇浸泡后，回流提取，濾過，濾液經過減壓蒸干后，加入0.1％-10％鹽酸溶液，加熱回流0.5h-5h后，用氯仿萃取，減壓干燥得大黃單體成分的混合物。

步驟二.將人工牛黃研細，過100目篩，收集粉末。

步驟三.將雄黃水采取水飛法制備極細粉，收集粉末。

步驟四.將上述粉末溶于水中，使成溶液或者混懸液，加入1％的海藻酸鈉溶液中，攪拌使成溶液狀。

步驟五.將上述溶液滴入1-5％的Ca²⁺例子溶液中，使鈣化2-3h后，均質機器分散使成為微囊，過濾收集微囊粉末。

步驟六.將冰片加入少量乙醇溶解后，采取干研磨法用β-環糊精包合，制得冰片的β-環糊精包合物。

步驟七.將上述粉末，加入乳糖、蔗糖、蘋果酸及1％的硬脂酸鎂，加入羧甲基纖維素鈉及黃元膠。