[發明專利]N?取代咪唑羧酸酯類化合物及其制備方法和在醫藥上的用途

在審

• 申請號: 201710268519.1
• 申請日: 2017-04-24
• 公開（公告）號: CN107382870A
• 公開（公告）日: 2017-11-24
• 發明（設計）人: 邱關鵬;魏用剛;盧泳華;黃清平;廖鵬飛
• 申請（專利權）人: 四川海思科制藥有限公司
• 主分類號: C07D233/90
• 分類號: C07D233/90;A61K31/4174;A61P25/20;A61P23/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種通式 (I) 所示的化合物或其立體異構體、溶劑化物、藥學上可接受的鹽或共晶：

(I)

其中：

R¹各自獨立的選自F、Cl、Br、CF₃、OH、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基；

a選自0、1、2、3、4或5；

R²選自C_1-4烷基或-(CH₂)n-C_3-6環烷基，所述的烷基或環烷基任選進一步被0至3個選自F、Cl、Br或CF₃的取代基所取代；

n選自0、1或2；

M選自C_1-6亞烷基，所述的亞烷基任選進一步被0至4個R^a取代；

R^a選自F、Cl、Br、CF₃、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8碳環或3至8元雜環，所述的烷基、烷氧基、烯基、炔基、碳環或雜環任選進一步被0至4個選自F、Cl、Br、CF₃、氰基、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基的取代基所取代，且所述的雜環含有1至3個選自N、O或S的雜原子；

作為選擇，兩個R^a與其相連接的原子一起形成C_3-8碳環或3至8元雜環，所述的碳環或者雜環任選進一步被0至4個選自F、Cl、Br、CF₃、氰基、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基的取代基所取代，且所述的雜環含有1至3個選自N、O或S的雜原子；

X選自-CR^bR^c-、-O-或-S-；

條件是，當X選自-CR^bR^c-時，M至少被1個R^a取代；

R^b、R^c各自獨立的選自H或C_1-4烷基；

R³選自H、C_1-6烷基、-(CH₂)m-C_3-8碳環、-(CH₂)m-3至8元雜環、-(CH₂)m-OC_3-8碳環或-(CH₂)m-O-3至8元雜環，所述的烷基、碳環或者雜環任選進一步被0至4個選自F、Cl、Br、CF₃、氰基、氨基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_2-6炔基或-NHC_1-4烷基的取代基所取代，且所述的雜環含有1至3個選自N、O或S的雜原子；

m選自0、1或2。