[發明專利]卡巴他塞-生物素偶聯復合物在制備抗腫瘤藥物中的應用有效
| 申請號： | 201710265792.9 | 申請日： | 2017-04-21 |
| 公開（公告）號： | CN107158397B | 公開（公告）日： | 2020-07-24 |
| 發明（設計）人： | 湯凱婷;喬志平;單磊 | 申請（專利權）人： | 廣東艾時代生物科技有限責任公司 |
| 主分類號： | A61K47/54 | 分類號： | A61K47/54;A61K47/60;A61K31/337;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102 | 代理人： | 陳衛 |
| 地址： | 528300 廣東省佛山市順*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 生物素 復合物 制備 腫瘤 藥物 中的 應用 | ||
1.卡巴他塞-生物素偶聯復合物在制備抗腫瘤藥物中的應用，其特征在于，所述卡巴他塞-生物素偶聯復合物的結構式如下：
所述卡巴他塞-生物素偶聯復合物通過下列方法制備得到：
將14.5mmol卡巴他塞(Cabazitaxel)、44.1mmol氨基聚乙二醇異氰酸酯(NH2-PEG-NCO),10ml無水二氯甲烷(CH2Cl2)加入50ml干燥的三口瓶中，室溫攪拌，并向體系中緩慢滴加2ml無水三乙胺，30min后待體系恢復到室溫后，加熱使體系維持在40～50℃，繼續攪拌3h,過濾得固體沉淀，以乙二醇單甲醚重結晶，得到產物卡巴他塞-聚乙二醇復合物(NPEG-Cabazitaxel)；
將卡巴他塞-聚乙二醇復合物(Cabazitaxel-NPEG)溶解于二甲亞砜(DMSO)中；將生物素(Biotin)用(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽(EDC)，N-羥基琥珀酰亞胺(NHS)活化，按摩爾比1：30的比例，將活化好的生物素(Biotin)和卡巴他塞-聚乙二醇復合物混合，4℃攪拌24小時，取出透析除鹽，過分子篩，收集終產物得到卡巴他塞-生物素偶聯復合物(Biotin-PEG-Cabazitaxel)；
所述藥物為由卡巴他塞-生物素偶聯復合物作為活性成分和藥學上可以接受的載體制成的藥物組合物。
2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于所述藥物組合物的單劑量含活性成分卡巴他塞-生物素偶聯復合物為1mg-5mg。
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