[發明專利]氯化膽堿在農用化學品制劑中的新用途

在審

• 申請號: 201710261146.5
• 申請日: 2012-02-22
• 公開（公告）號: CN107258784A
• 公開（公告）日: 2017-10-20
• 發明（設計）人: 蒂埃里.斯克拉帕里;瓦萊里奧.布拉馬蒂;安布羅焦.埃爾巴
• 申請（專利權）人: 羅地亞經營管理公司
• 主分類號: A01N33/12
• 分類號: A01N33/12;A01N57/20;A01N47/12;A01N43/50;A01N43/40;A01N39/04;A01N37/40;A01P13/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 周李軍

本申請是申請日為2012年2月22日，申請號為201280009804.7，發明名稱為“氯化膽堿在農用化學品制劑中的新用途”的發明專利申請的分案申請。

本發明涉及氯化膽堿在農用化學品制劑(agrochemical formulation)中的新用途。

植物角質層(cuticle)是僅由葉、幼芽和所有其他不含周皮的氣生植物器官的表皮細胞產生的保護性蠟質覆蓋物。該角質層由不溶性角質膜構成，所述角質膜包含由可溶性蠟質充滿(impregnated)并覆蓋。該角質膜充滿角質層蠟質(wax)并且被外角質層蠟質覆蓋，所述外角質層蠟質是疏水性脂肪族化合物(鏈長度通常為C16至C36的烴)的混合物。除了角質層作為水和其他分子的滲透性屏障的功能以外，角質層的微米結構和納米結構還賦予特異的表面性質，所述性質防止植物組織被外界的水、灰塵和微生物所污染。角質層的蠟質片還起防御作用，其形成抵抗病毒顆粒、細菌細胞和孢子或生長菌絲之滲透的物理屏障。

眾所周知，許多農用化學品活性化合物(特別是具有全身性作用的那些)必須滲透入植物以能夠在整個植物中均勻地發揮(unfold)其活性。因此，當活性化合物通過葉被攝取時，活性化合物必須克服角質層的滲透屏障。此外，重要的是農用化學品活性化合物迅速地滲透入植物中，分布于盡可能大的表面，因為否則可能有活性化合物被雨沖洗掉的風險。

此外，眾所周知，用于作物保護(crop protection)組合物的一些添加劑(例如表面活性劑、礦物油和植物油)促進農用化學品活性化合物滲透入植物并且因此能夠增強活性化合物的活性。在特定情況下，添加劑可提高可濕性(wettability)，導致噴灑包被物更好地分布在植物的表面上(＝涂布)，通過部分溶解提高噴灑干燥殘余物中的活性化合物的可用性或者直接促進活性化合物滲透通過角質層。

通常，草甘膦制劑是用乙氧基化脂肪胺表面活性劑來配制的。但是，認為這些表面活性劑是相當程度生態毒性的、刺激性的或輕微地可生物降解的。需要替換這些化合物或者需要降低組合物中這些化合物的量。

WO 01/17358描述了包含大量草甘膦異丙胺鹽以及表面活性劑(包括式R-CO-NR'-(CR'₂)_n-COOM的表面活性劑)之混合物的組合物。已教導該表面活性劑的混合物增強除草劑的有效性。但是，該表面活性劑昂貴并且需要其他溶液。

WO 03/063589描述了包含360g/L的草甘膦異丙胺鹽(作為草甘膦酸等價物，鹽濃度為783g/L)、甜菜堿表面活性劑和至少另一種化合物(例如任選乙氧基化的胺或醚胺)的組合物。需要其他溶液，尤其需要被認為較低生態毒性和/或較低敏感性的組合物和/或需要具有提高的生物效力的組合物。

氯化膽堿是有機化合物和季銨鹽。其具有膽堿陽離子和氯陰離子。另外的名稱為增蛋素(hepacholine、biocolina和lipotril)。膽堿是飲食組分并且作為游離膽堿以及作為酯化形式(例如磷酸膽堿、甘油磷酸膽堿、鞘磷脂和磷脂酰膽堿)存在于食物中。自二十世紀三十年代早期以來，氯化膽堿已被廣泛分散用作飼養動物的食物添加劑。

非常少量的氯化膽堿產品被用于植物生長調節劑領域中的制劑。特別地，是用于冬小麥和春小麥的植物生長調節劑。包含兩種活性成分：滅草喹(imazaquin)和矮壯素(chlormequat)氯化物。來自不同化學基團的這些活性成分具有兩種作用模式，兩種都可調節小麥的生長并且針對倒伏提供保護。在中，氯化膽堿未被用作活性化合物而是用以降低植物生長調節劑的毒性。因此，其經常與矮壯素氯化物混合使用。

需要具有較佳生態毒性特性(ecotoxie profile)(尤其是降低脂肪乙氧基化物例如脂肪胺乙氧基化物的量)和/或生態毒性特性的較佳感知，同時保持可接受的效力或等價效力或者甚至提高的效力的新組合物。

需要替換示出許多缺點(例如毒性、缺乏相容性和產生大量泡沫)的表面活性劑。

本發明的目的是提供具有與常用表面活性劑相同的性質但具有較佳生態毒性特性的化合物。

本發明的目的是提.供待施用于植物上的制劑，其包含具有可接受效率的無毒滲透增強劑。

本發明的目的是提供待施用于植物上的制劑，其包含沒有任何表面活性劑性質的化合物，因此所述制劑不產生泡沫并且避免任何相容性問題。

本發明涉及氯化膽堿在包含至少一種農用化學品活性成分的制劑中作為生物活化劑以提高所述農用化學品活性成分向植物之滲透的用途。