[發明專利]一種2-氨基取代噻唑并[5;4-b]吡啶類化合物的高效合成方法

在審

• 申請號: 201710247716.5
• 申請日: 2017-04-17
• 公開（公告）號: CN108727412A
• 公開（公告）日: 2018-11-02
• 發明（設計）人: 吳德志;支永剛;張翔;郭創龍;鄭施洋
• 申請（專利權）人: 中國科學院成都有機化學有限公司
• 主分類號: C07D513/04
• 分類號: C07D513/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種由含有吡啶基的不對稱硫脲合成2-氨基取代噻唑并[5，4-b]吡啶類化合物高效合成方法，本發明所述方法是在堿存在條件下，K₃[Fe(CN)₆]作氧化劑，底物硫脲發生分子內氧化關環得到目標化合物。

2.一種2-氨基取代噻唑并[5，4-b]吡啶類化合物的合成方法，其特征在于：該反應體系用K₃[Fe(CN)₆]作氧化劑。

3.一種2-氨基取代噻唑并[5，4-b]吡啶類化合物的合成方法，其特征在于：含吡啶基不對稱硫脲中基團R²，R³為烷基、芳環、含支鏈烷基，取代的芳環，R²，R³含有取代官能團氰基、硝基、酰胺基團、羥基、酯基，鹵素均可發生關環反應。

4.一種2-氨基取代噻唑并[5，4-b]吡啶類化合物的合成方法，其特征在于：吡啶環上取代基團R的位置在吡啶環的4、5、6位；R基團可以為：甲氧基，鹵素、烷基、芳環、氰基、酯基。

5.一種2-氨基取代噻唑并[5，4-b]吡啶類化合物的合成方法，其特征在于：該方法反應溫度范圍為10-80℃。

6.一種2-氨基取代噻唑并[5，4-b]吡啶類化合物的合成方法，其特征在于：該反應所用溶劑有去離子水與甲醇，乙醇，N，N-二甲基甲酰胺，N，N-二甲基乙酰胺，二甲亞砜、丙酮的混合溶劑，優選溶劑體積比例為1∶(0.1～4)。

7.一種2-氨基取代噻唑并[5，4-b]吡啶類化合物的合成方法，其特征在于：該反應所用堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋰、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸銫。