[發(fā)明專利]奈妥吡坦和帕洛諾司瓊復(fù)方納米粒溶液、納米粒及制備方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710244005.2
• 申請日: 2017-04-14
• 公開（公告）號: CN108721214B
• 公開（公告）日: 2020-06-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 崔一民;茍馬玲;和龍;歐陽亮;王玲
• 申請（專利權(quán)）人: 和龍
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K9/14;A61K31/473;A61K31/496;A61P1/08
• 代理公司: 成都虹橋?qū)＠聞?wù)所(普通合伙) 51124
• 代理人: 梁鑫;張小麗

1.奈妥吡坦和帕洛諾司瓊復(fù)方納米粒溶液的制備方法，其特征在于：

原料：原料A為奈妥吡坦，原料B為帕洛諾司瓊、帕洛諾司瓊光學(xué)異構(gòu)體或帕洛諾司瓊脂溶性鹽中的任意一種，原料C為甲氧基聚乙二醇-聚乳酸共聚物、單甲醚聚乙二醇-聚己內(nèi)酯共聚物、聚己內(nèi)酯-聚乙二醇-聚己內(nèi)酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸共聚物、聚乳酸-甘醇酸共聚物中的任意一種；

溶劑：二氯甲烷、氯仿、丙酮、四氯甲烷、乙醇、甲醇、乙醚、石油醚、戊烷、乙酸乙酯或環(huán)己烷中的至少一種；

水化溶液：純水、等滲溶液或緩沖溶液中的至少一種；

制備方法：將原料A、原料B和原料C分別在溶劑中溶解后混合均勻，然后除去溶劑，加入水化溶液至水化完全，所得溶液即為奈妥吡坦和帕洛諾司瓊復(fù)方納米粒溶液。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奈妥吡坦和帕洛諾司瓊復(fù)方納米粒溶液的制備方法，其特征在于：按重量配比計(jì)，原料A︰原料C＝0.001～0.256，原料B︰原料C＝0.001～0.0256。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的奈妥吡坦和帕洛諾司瓊復(fù)方納米粒溶液的制備方法，其特征在于：所述的帕洛諾司瓊脂溶性鹽選自油酸鹽、硬脂酸鹽、棕櫚酸鹽、亞油酸鹽、月桂酸鹽或肉桂酸鹽中的任意一種。

4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的奈妥吡坦和帕洛諾司瓊復(fù)方納米粒溶液的制備方法，其特征在于：所述的等滲溶液選自生理鹽水、5％葡萄糖溶液或0.149mol/L碳酸氫鈉溶液中的至少一種。

5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的奈妥吡坦和帕洛諾司瓊復(fù)方納米粒溶液的制備方法，其特征在于：所述的緩沖溶液選自磷酸鹽緩沖液、乙酸-乙酸鈉緩沖液、檸檬酸-檸檬酸鈉緩沖液、磷酸氫二鈉-檸檬酸緩沖液或鄰苯二甲酸-鹽酸緩沖液中的至少一種。

6.由權(quán)利要求1～5任一項(xiàng)所述的奈妥吡坦和帕洛諾司瓊復(fù)方納米粒溶液的制備方法制備得到的奈妥吡坦和帕洛諾司瓊復(fù)方納米粒溶液。

7.奈妥吡坦和帕洛諾司瓊復(fù)方納米粒，其特征在于：將權(quán)利要求6所述的奈妥吡坦和帕洛諾司瓊復(fù)方納米粒溶液干燥得到。

8.由權(quán)利要求6所述的奈妥吡坦和帕洛諾司瓊復(fù)方納米粒溶液或權(quán)利要求7所述的奈妥吡坦和帕洛諾司瓊復(fù)方納米粒制備而成的任何藥用劑型。

9.由權(quán)利要求6所述的奈妥吡坦和帕洛諾司瓊復(fù)方納米粒溶液或權(quán)利要求7所述的奈妥吡坦和帕洛諾司瓊復(fù)方納米粒制備而成的注射制劑。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的注射制劑，其特征在于：包括小容量注射液、大容量注射液或注射用凍干粉。

11.權(quán)利要求6所述的奈妥吡坦和帕洛諾司瓊復(fù)方納米粒溶液或權(quán)利要求7所述的奈妥吡坦和帕洛諾司瓊復(fù)方納米粒在制備NK-1受體阻滯劑中的用途。

12.權(quán)利要求6所述的奈妥吡坦和帕洛諾司瓊復(fù)方納米粒溶液或權(quán)利要求7所述的奈妥吡坦和帕洛諾司瓊復(fù)方納米粒在制備治療或緩解化療引起的惡心、嘔吐的藥物中的用途。