[發(fā)明專利]蒙脫石混懸液及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710240595.1
• 申請(qǐng)日: 2017-04-13
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN108721325B
• 公開(kāi)（公告）日: 2020-03-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 常野;李慶日;薛相虎
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 遼寧大熊制藥有限公司
• 主分類號(hào): A61K33/06
• 分類號(hào): A61K33/06;A61K9/10;A61K47/36;A61K47/10;A61P1/12
• 代理公司: 廣州華進(jìn)聯(lián)合專利商標(biāo)代理有限公司 44224
• 代理人: 劉培培;黃愛(ài)嬌

本發(fā)明提供了一種蒙脫石混懸液，包括：蒙脫石和高分子助懸劑、低分子助懸劑。本發(fā)明在處方上采用高分子助懸劑和低分子助懸劑搭配使用，不僅增加了產(chǎn)品混懸效果，同時(shí)也相應(yīng)減小了高分子助懸劑的用量，使產(chǎn)品不但混懸效果良好，且口感上粘度的減小也增加了患者的順應(yīng)性，本發(fā)明制備的蒙脫石混懸液沉降體積比可高達(dá)0.98以上(中國(guó)藥典2015版規(guī)定口服混懸液的沉降體積比不得低于0.90)，解決了混懸液的沉降體積比不合格的問(wèn)題，使產(chǎn)品的沉降體積比符合要求，且長(zhǎng)期儲(chǔ)存后不分層。同時(shí)通過(guò)簡(jiǎn)化工藝使生產(chǎn)工藝易于操作，采用簡(jiǎn)單的機(jī)械攪拌工藝即可，同時(shí)也降低了成本。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種蒙脫石混懸液及其制備方法。

背景技術(shù)

腹瀉按病程可分為劑型腹瀉、遷延性腹瀉和慢性腹瀉。

蒙脫石是一種由氫氧化鋁-碳酸鎂雙硅酸鹽組成的天然粘土，具有層紋狀結(jié)構(gòu)及非均勻性電荷分布，對(duì)消化道內(nèi)的病毒、病菌及其產(chǎn)生的毒素有固定、抑制作用；對(duì)消化道粘膜有覆蓋能力，并通過(guò)與粘液糖蛋白相互結(jié)合，從質(zhì)和量?jī)煞矫嫘迯?fù)、提高粘膜屏障對(duì)攻擊因子的防御功能，達(dá)到治療腹瀉的功效。

蒙脫石散劑(思密達(dá))1975年在法國(guó)上市，用于腹瀉的治療，2002年已在全世界六十多個(gè)國(guó)家成功的用于腹瀉的治療，其1990年在我國(guó)上市，在國(guó)內(nèi)進(jìn)行了大量的臨床研究，研究顯示其在成人及兒童急、慢性腹瀉、消化性潰瘍、結(jié)腸炎、反流性食管炎等疾病的治療中均有顯著效果。

目前，蒙脫石在我國(guó)腹瀉治療的臨床應(yīng)用非常廣泛，其上市的制劑有散劑、顆粒劑、分散片和混懸液。

其中，散劑在服用前需要加水分散，可能因人而異會(huì)出現(xiàn)分散不均勻和結(jié)塊的現(xiàn)象，而制成混懸液后不存在分散問(wèn)題，使藥物能夠更均勻地服用，增加了患者的用藥順應(yīng)性，同時(shí)更快發(fā)揮藥效。

現(xiàn)有的混懸液主要是將原輔料混合后進(jìn)行研磨來(lái)減小粒徑以減慢原料在液體中的沉降速度，從而使制得的混懸液的沉降體積比符合要求。且采用研磨工藝在從小試研究轉(zhuǎn)移至大生產(chǎn)時(shí)既需要大型研磨設(shè)備，且工藝較復(fù)雜。制備的混懸液長(zhǎng)期儲(chǔ)存依然會(huì)出現(xiàn)沉降現(xiàn)象。

發(fā)明內(nèi)容

有鑒于此，本發(fā)明要解決的技術(shù)問(wèn)題在于提供一種蒙脫石混懸液及其制備方法，長(zhǎng)期儲(chǔ)存后依然不分層。

本發(fā)明提供了一種蒙脫石混懸液，包括：

蒙脫石和高分子助懸劑、低分子助懸劑。

本發(fā)明改變了單一助懸劑的思維定勢(shì)，采用高分子助懸劑和低分子助懸劑的混合助懸劑制備蒙脫石混懸液。

所述高分子助懸劑優(yōu)選為RC591、羥丙纖維素、黃原膠、卡拉膠和卡波姆中的一種或幾種，更優(yōu)選為黃原膠。其含量?jī)?yōu)選為0.1wt％～5wt％，更優(yōu)選為0.2～0.3wt％，最優(yōu)選為0.25wt％。

所述低分子助懸劑優(yōu)選為甘油和/或山梨醇，更優(yōu)選為甘油。其含量?jī)?yōu)選為5wt％～20wt％，更優(yōu)選為10-13wt％，最優(yōu)選為11.5wt％。

所述蒙脫石的含量?jī)?yōu)選為10wt％。

在本發(fā)明的某些具體實(shí)施例中，所述高分子助懸劑為黃原膠，所述低分子助懸劑為甘油。所述黃原膠的含量?jī)?yōu)選為0.25wt％，所述甘油的含量?jī)?yōu)選為11.5wt％。

本發(fā)明優(yōu)選的，所述蒙脫石混懸液還包括本領(lǐng)域技術(shù)人員熟知的用于口服混懸液的其他賦形劑，優(yōu)選的，所述賦形劑包括甜味劑、防腐劑、矯味劑、pH調(diào)節(jié)劑和著色劑中的一種或幾種。

本發(fā)明對(duì)所述甜味劑、防腐劑、矯味劑、pH調(diào)節(jié)劑和著色劑的具體種類并無(wú)特殊限定，可以為本領(lǐng)域技術(shù)人員熟知的使用賦形劑。

在本發(fā)明的某些具體實(shí)施例中，所述甜味劑為蔗糖，所述防腐劑為苯甲酸鈉，所述矯味劑為草莓香精或香草香精，所述pH調(diào)節(jié)劑為枸緣酸或枸緣酸鈉，所述著色劑為赤蘚紅。