[發(fā)明專利]一種1,4,5?三取代?1,2,3?三氮唑類化合物的合成方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710208413.2 | 申請日： | 2017-03-31 |
| 公開（公告）號： | CN107011275A | 公開（公告）日： | 2017-08-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 方晶 | 申請（專利權(quán)）人： | 深圳市眾康動?？萍加邢薰?/a> |
| 主分類號： | C07D249/04 | 分類號： | C07D249/04;C07D401/04;C07D409/06;C07D401/06 |
| 代理公司： | 深圳市康弘知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司44247 | 代理人： | 胡朝陽,尹彥 |
| 地址： | 518000 廣東省深圳市龍華*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 取代 三氮唑類 化合物 合成 方法 | ||
1.一種1,4,5-三取代-1,2,3-三氮唑類化合物的合成方法，其特征在于，以式1和式2所示的化合物為反應(yīng)原料，以卡賓為催化劑，一定溫度下在反應(yīng)溶劑中反應(yīng)得式3所示的1,4,5-三取代-1,2,3-三氮唑類化合物；其中，所述溫度為20-80℃；所述反應(yīng)過程如式(I)所示；
其中，R1和R2分別獨立的選自烷基、芳香基或雜環(huán)。
2.如權(quán)利要求1所述的1,4,5-三取代-1,2,3-三氮唑類化合物的合成方法，其特征在于，相對于式1所示的化合物；所述催化劑的摩爾用量為1-100％。
3.如權(quán)利要求1所述的1,4,5-三取代-1,2,3-三氮唑類化合物的合成方法，其特征在于，所述反應(yīng)溶劑是甲苯、氯仿、四氫呋喃、1,4-二氧六環(huán)、DMF，甲醇或乙腈。
4.如權(quán)利要求1所述的1,4,5-三取代-1,2,3-三氮唑類化合物的合成方法，其特征在于，所述式1所示的化合物和式2所示的化合物的摩爾比為1:1-1:5。
5.一種1,4,5-三取代-1,2,3-三氮唑類化合物的合成方法，其特征在于，反應(yīng)過程如以下反應(yīng)式所示；
在25mL的試管反應(yīng)器中，用氮氣交換空氣3次；將0.1mmol底物1a、0.20mmol底物2a和0.02mmol卡賓依次稱入反應(yīng)管，抽空換氮氣，并在氮氣氛圍下加入0.2mL乙腈；將反應(yīng)體系在80℃下反應(yīng)72小時；TCL檢測反應(yīng)結(jié)束后，直接加硅膠，旋干柱層析，得到3aa。
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