[發(fā)明專利]一種輔助睡眠外用生物制劑及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710208252.7
• 申請(qǐng)日: 2017-03-31
• 公開（公告）號(hào): CN106924445A
• 公開（公告）日: 2017-07-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 鈕堅(jiān);盧秋妤;王凡;李瑩子
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 深圳前海前沿生命科學(xué)應(yīng)用有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/84
• 分類號(hào): A61K36/84;A61P25/20;A61K8/9789;A61K8/44;A61K8/49
• 代理公司: 深圳市中科創(chuàng)為專利代理有限公司44384
• 代理人: 曹紅梅,蘇芳

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種在化妝品、藥品、保健品領(lǐng)域，特別涉及一種輔助睡眠外用生物制劑及其制備方法。

背景技術(shù)

失眠是一種睡眠障礙性疾病，是多種軀體、精神和行為疾病所具有的常見(jiàn)臨床表現(xiàn)。現(xiàn)代社會(huì)壓力越來(lái)越大，失眠癥狀越來(lái)越普遍。長(zhǎng)期失眠會(huì)導(dǎo)致思維敏捷性降低、記憶力減退和動(dòng)作遲緩等負(fù)面結(jié)果，嚴(yán)重影響著人們的身心健康、生活質(zhì)量和工作效率。

現(xiàn)有的市面上的各種改善失眠癥狀，以及安神，舒緩壓力等功能的藥品，保健品，以及化妝品。他們大多以口服形式作用于人體。其中包含的用于改善睡眠的有效成份例如地西泮等，往往易于產(chǎn)生頭痛、胃腸道不舒服等副作用，因此，需要增加不同的劑型和不同的給藥途徑，以滿足消費(fèi)者的不同需求，來(lái)克服口服制劑可能產(chǎn)生的副作用。

發(fā)明內(nèi)容

有鑒于此，本發(fā)明目的在于提供一種穩(wěn)定性好、副作用小、皮膚透過(guò)性好、應(yīng)用范圍廣的輔助睡眠外用生物制劑及其制備方法。

首先，本發(fā)明提供一種輔助睡眠外用生物制劑，具體技術(shù)方案如下：

一種輔助睡眠外用生物制劑，包括如下重量百分比含量的組分：藥物成分0.1％～30.0％、穩(wěn)定劑0.01％～5.0％、多元醇0.5％～30.0％、保濕劑0.01％～5.0％、增稠劑0.1％～10.0％，余量為水。

優(yōu)選地，所述藥物成分為褪黑素、酪氨酸、γ-氨基丁酸中任意一種的0.1％～10.0％、與纈草(VALERIANA OFFICINALIS)提取物0.1％～10.0％、啤酒花(HUMULUS LUPULUS)提取物的組合物。

優(yōu)選地，所述穩(wěn)定劑為抗壞血酸、亞硫酸鈉、連二亞硫酸鈉中的一種或多種的混合 物。

優(yōu)選地，所述保濕劑為甘油、泛醇、透明質(zhì)酸鈉、聚谷氨酸、神經(jīng)酰胺、殼聚糖、山梨醇、尿囊素中的一種或多種的混合物。

優(yōu)選地，所述多元醇為丙二醇、二丙二醇、1,2-己二醇、1,3-丁二醇、1,2-戊二醇中的一種或多種的混合物。

優(yōu)選地，所述增稠劑為卡波姆、黃原膠、十六-十八醇、明膠、瓜爾膠、阿拉伯膠、羥丙甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉中的一種或多種的混合物。

優(yōu)選地，所述藥物成分的粒徑為10-100nm。

其次，本發(fā)明還提供一種上述輔助睡眠外用生物制劑的制備方法，包括如下步驟：

(1)將藥物成分中的褪黑素、酪氨酸、γ-氨基丁酸中任意一種研磨至粒徑為10-100nm的顆粒，與纈草(VALERIANA OFFICINALIS)提取物、啤酒花(HUMULUS LUPULUS)提取物，水浴攪拌，過(guò)濾得到相一，過(guò)濾所選濾膜孔徑為0.22～1.0μm；

(2)將穩(wěn)定劑、多元醇、保濕劑、增稠劑與水混合，水浴攪拌、溶解，過(guò)濾得到相二，過(guò)濾所選濾膜孔徑為0.22～1.0μm；

(3)將所述步驟(1)得到的相一與所述步驟(2)所得相二，水浴攪拌，過(guò)濾、調(diào)節(jié)pH值至6～9，得到安眠外用制劑。

上述各步驟中，水浴攪拌的條件為：20～30℃下，以100～300rpm的轉(zhuǎn)速攪拌20min～60min。

本發(fā)明中，以上述方法所得的制劑，可用于化妝品、藥品、及保健品領(lǐng)域。可做成噴劑、水劑、膏劑、凝膠、貼劑等形式，直接噴灑或涂抹在皮膚表面，方便患者使用。

具體實(shí)施方式

以下結(jié)合具體實(shí)施例，對(duì)發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)說(shuō)明。

本發(fā)明中，褪黑素/酪氨酸/γ-氨基丁酸三者的加入方式、及處理方式類似，因此，以下各實(shí)施例中，R/S/T表示：R對(duì)應(yīng)褪黑素的試驗(yàn)數(shù)據(jù)，S對(duì)應(yīng)酪氨酸的試驗(yàn)數(shù)據(jù)，T對(duì)應(yīng)γ-氨基丁酸的試驗(yàn)數(shù)據(jù)。

實(shí)施例1

將100g褪黑素充分研磨為粒徑小于100nm的顆粒，備用；

將100g制備好的褪黑素/酪氨酸/γ-氨基丁酸納米顆粒，與100g纈草(VALERIANA OFFICINALIS)提取物，100g啤酒花(HUMULUS LUPULUS)提取物，于25℃水浴條件下以200rpm的轉(zhuǎn)速攪拌30min，用0.22μm的微孔濾膜過(guò)濾，得到相一，備用；

將12g的卡波姆、20g的甘油，20g的丙二醇，4g的抗壞血酸，以及644g水于25℃水浴條件下攪拌以200rpm的轉(zhuǎn)速攪拌30min，得到相二，備用；

將相一加入相二中，于25℃水浴條件下攪拌以200rpm的轉(zhuǎn)速攪拌60min，再用0.22μm的微孔濾膜過(guò)濾，過(guò)濾后用NaOH水溶液將pH值調(diào)至8-9之間。即得本發(fā)明所述的安眠外用凝膠制劑，或貼劑中的藥膏部分。

實(shí)施例2