[發明專利]一種雄烯二酮衍生物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201710199655.X | 申請日： | 2017-03-30 |
| 公開（公告）號： | CN106928302B | 公開（公告）日： | 2019-02-22 |
| 發明（設計）人： | 陳春峰;呂春雷;梁劍鋒;曹瑞偉;金建青;楊建鋒;徐慧婷;沈潤溥 | 申請（專利權）人： | 浙江醫藥股份有限公司昌海生物分公司 |
| 主分類號： | C07J1/00 | 分類號： | C07J1/00;A61K31/5685;A61P35/00 |
| 代理公司： | 紹興市越興專利事務所(普通合伙) 33220 | 代理人： | 蔣衛東 |
| 地址： | 312000 浙江*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 雄烯二酮 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種雄烯二酮衍生物，其特征在于：該雄烯二酮衍生物為6，16-二亞甲基雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮以及藥學上可接受的鹽，其結構式為：。
2.如權利要求1所述一種雄烯二酮衍生物的制備方法，其特征在于：以依西美坦和多聚甲醛為原料，二甲胺鹽酸鹽為催化劑，采用一鍋法的方法，經Mannich反應制備得到產物6，16-二亞甲基雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮。
3.如權利要求2所述的一種雄烯二酮衍生物的制備方法，其特征在于：所述的催化劑投料量為0.01-0.1mol/mol依西美坦。
4.如權利要求2所述的一種雄烯二酮衍生物的制備方法，其特征在于：所述的反應原料以溶劑溶解，溶劑采用乙醇，其投料量為1000-1600mL /mol依西美坦。
5.如權利要求2或4所述的一種雄烯二酮衍生物的制備方法，其特征在于：所述的溶劑添加量為1184-1480 mL /mol依西美坦。
6.如權利要求2所述的一種雄烯二酮衍生物的制備方法，其特征在于：所述的多聚甲醛等量或過量添加，其聚合度為10-100。
7.如權利要求2或6所述的一種雄烯二酮衍生物的制備方法，其特征在于：所述依西美坦與多聚甲醛的投料摩爾比為1：（1-1.5）。
8.如權利要求2所述的一種雄烯二酮衍生物的制備方法，其特征在于：所述的反應溫度為70-80℃，反應時間為3-5小時。
9.如權利要求2所述的一種雄烯二酮衍生物的制備方法，其特征在于：所述的Mannich反應過程中以以薄層層析色譜跟蹤，Mannich反應結束后，將反應液蒸干回收溶劑，殘留物硅膠柱層析提純，即得成品。
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