[發明專利]一種URAT1抑制劑及其制備方法和用途在審
| 申請號： | 201710196142.3 | 申請日： | 2017-03-29 |
| 公開（公告）號： | CN108658879A | 公開（公告）日： | 2018-10-16 |
| 發明（設計）人： | 劉長鷹;陳會慧;商倩;李川;劉巍;周植星;謝亞非;劉鈺強;吳景衛;李興偉;趙桂龍 | 申請（專利權）人： | 天津藥物研究院有限公司 |
| 主分類號： | C07D249/12 | 分類號： | C07D249/12;A61K31/4196;A61P19/06 |
| 代理公司： | 北京泛華偉業知識產權代理有限公司 11280 | 代理人： | 郭廣迅;趙巖 |
| 地址： | 300193 *** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 抑制劑 高尿酸血癥 痛風 尿酸 藥物組合物 甲基三唑 治療藥物 共價鍵 三氮唑 轉運體 羧酸類 萘環 治療 應用 | ||
1.通式(I)所示的化合物及其藥學上可以接受的鹽：
其中，R1選自H、C1-C10烷基、C3-C10環烷基、F、Cl、Br、I、CN、NO2、SR4和OR4，其中R4選自C1-C10烷基；R2與R3均選自H、F、Cl、Br、I和式(A)所示的基團，且R2與R3其中之一為H、F、Cl、Br或I，另一個為式(A)所示的基團，
其中，R5選自H和C1-C4烷基。
2.根據權利要求1所述的化合物及其藥學上可以接受的鹽，其中，在通式(I)所示的結構中：R1選自H、C1-C4烷基，C3-C6環烷基、F、Cl、Br、CN、NO2和OR4，其中R4選自C1-C4的烷基；R2與R3均選自H、F、Cl、Br、I和式(A)所示的基團，且R2與R3其中之一為H、F、Cl、Br或I，另一個為式(A)所示的基團；在式(A)所示的基團中，R5選自H和甲基。
3.根據權利要求1或2所述的化合物及其藥學上可以接受的鹽，其中，所述化合物選自以下結構所示的化合物：
4.權利要求1至3中任一項所述化合物及其藥學上可以接受的鹽的制備方法，該方法包括以下合成路線：
(1)化合物II與鹵代酸酯III反應，得到化合物IV，其中X1選自Cl、Br和I；化合物IV與化合物V反應，同時得到化合物VI與化合物VII，其中X2選自Cl、Br和I；通過柱層析方法將化合物VI與化合物VII分離；
(2)使用鹵化劑處理化合物VI和/或化合物VII，得到化合物VIII和/或化合物IX，其中X3選自H、F、Cl、Br、I，R6選自C1-C10的烷基；使化合物VIII和/或化合物IX經堿性水解得到化合物I-A和/或化合物I-B；
或者，使化合物VI和/或化合物VII直接經堿性水解得到化合物I-A和/或化合物I-B；
(3)任選地使化合物I-A和/或化合物I-B與堿成鹽得到其對應的藥學上可以接受的鹽；
其中，所述鹵化劑選自XeF2、N-氯代琥珀酰亞胺(NCS)、N-溴代琥珀酰亞胺(NBS)、N-碘代琥珀酰亞胺(NIS)、二溴海因和二氯海因。
5.根據權利要求4所述的制備方法，其中步驟(3)中所述的成鹽化合物包括NaOH、KOH、Mg(OH)2、Ca(OH)2、Sr(OH)2、Al(OH)3、Na2CO3、K2CO3、MgCO3、CaCO3、SrCO3和氨基酸。
6.權利要求1至3中任一項所述的化合物及其藥學上可以接受的鹽或者按照權利要求4或5所述方法制得的化合物在制備URAT1抑制劑中的應用。
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