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[發明專利]一種螺環羥吲哚環戊烷并β-內脂化合物合成方法有效

專利信息
申請號: 201710171412.5 申請日: 2017-03-21
公開(公告)號: CN107056795B 公開(公告)日: 2019-05-28
發明(設計)人: 王興旺;張俊琦 申請(專利權)人: 蘇州大學
主分類號: C07D491/107 分類號: C07D491/107;B01J31/02;A61P31/00;A61P35/00;A61P31/18;A61P31/12
代理公司: 蘇州創元專利商標事務所有限公司 32103 代理人: 陶海鋒;孫周強
地址: 215123 江蘇省*** 國省代碼: 江蘇;32
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摘要:
搜索關鍵詞: 一種 螺環羥 吲哚 戊烷 內脂 化合物 合成 方法
【權利要求書】:

1.一種螺環羥吲哚環戊烷并β-內脂化合物的合成方法,其特征在于,包括以下步驟:以苯基不飽和醛,不飽和酮酸酯為反應物,以氮雜環卡賓為催化劑,反應得到螺環羥吲哚環戊烷并β-內脂化合物;

所述苯基不飽和醛的化學結構式為,其中R1選自2-甲氧基、3-硝基、4-甲氧基、氯、硝基、溴、氰基、2,4-二氯取代基中的一種;

所述不飽和酮酸酯的化學結構式為,其中R2為5-甲基、甲氧基、氟、7-甲基或者5,6-二氟;R3為甲基、烯丙基或者芐基;

所述螺環羥吲哚環戊烷并β-內脂化合物的結構式為:

所述反應在二氯甲烷、乙醚、四氫呋喃、甲苯、1,2-二氯乙烷、對二甲苯、均三甲苯、間二甲苯、鄰二甲苯、1,4-二氧六環或者甲醇中進行;

以摩爾量計,所述催化劑的用量為不飽和酮酸酯的5-20%;苯基不飽和醛的用量為不飽和酮酸酯的1.5倍;

所述反應溫度為0℃,時間為24小時;

所述反應在4?分子篩存在下進行。

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