[發明專利]吩嗪?1?甲酰胺改造化合物18?3在抑制油菜菌核病菌中的應用

有效

• 申請號: 201710169172.5
• 申請日: 2017-03-21
• 公開（公告）號: CN106942239B
• 公開（公告）日: 2018-01-26
• 發明（設計）人: 張亞;廖曉蘭;劉雙清;王翀
• 申請（專利權）人: 湖南農業大學
• 主分類號: A01N43/60
• 分類號: A01N43/60;C07D241/46;A01P3/00
• 代理公司: 長沙正奇專利事務所有限責任公司43113
• 代理人: 何為,袁穎華

技術領域

本發明屬于農藥創制領域，特別涉及吩嗪-1-甲酰胺改造化合物18-3在抑制油菜菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorum)中的應用。

背景技術

油菜是我國重要的油料作物，種子含油量介于33-55％，具有較高的經濟價值。油菜不僅可以用來榨取食用油和飼料，而且還在醫藥、工業、食品等方面具有廣泛的用途。最近的研究結果表明，我國是世界上油菜種植大國，其面積約為七百萬公頃，是重要的油菜生產國。油菜的生長周期長，常受各種因素的干擾，其中油菜菌核病是影響油菜增產的重要因素。該病又稱為莖腐病、霉蔸、白稈、空稈等，是一種由核盤菌引起的真菌性病害，可寄生于70多科400多種植物。該病的寄主除十字花科植物外，還可寄生在花生、蠶豆、向日葵、萵苣等作物上。菌核的存在是引起油菜菌核病的初侵染源。菌核萌發后產生的子囊孢子在空氣中傳播，子囊孢子一般首先落到植株的花瓣上侵染花瓣，然后通過感染病菌的花瓣落到植株的莖葉上侵染植株。該病的發生會引起油菜千粒重降低、角果減少、種子皺癟、植株早枯等，導致油菜減產10％-50％，甚至達80％，給生產上帶來巨大損失。

生產上防治油菜菌核病的方法主要依賴化學防治，可用于控制油菜菌核病的化學農藥有麥角甾醇生物合成抑制劑類如咪酰胺、戊唑醇；苯并咪唑類如多菌靈、甲基托布津；取代苯類如百菌清；二甲酰亞胺類如菌核凈、腐霉利、異菌脲、乙烯菌核利；三唑類如丙環唑；氨基甲酸酯類如乙霉威等，但長期大量單一使用化學農藥，不僅污染環境，破壞生態平衡，而且還容易導致病菌產生抗藥性。因此，探尋防治油菜菌核病的新農藥刻不容緩。

目前，開發新農藥的途徑主要有化學合成、已有化合物的結構改造、從植物或微生物體內篩選結構新穎的化合物等，其中已有化合物的結構改造是開發新農藥的方法，不僅可以節約研發成本，而且短期效益顯著。本課題組曾研究具有抑菌作用的吩嗪-1-甲酰胺，但其抑菌作用有限，因此，本課題組以吩嗪-1-甲酰胺為母體，通過結構改造并獲得了吩嗪-1-甲酰胺改造化合物18-3。為明確該改造物的開發潛力，本研究評價了其對油菜菌核病菌的抑制效果及增效作用，旨在為豐富防治油菜菌核病的新農藥提供理論依據和實踐基礎。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是，提供一種吩嗪-1-甲酰胺改造化合物18-3在抑制油菜菌核病菌中的應用，該吩嗪-1-甲酰胺改造化合物18-3是以吩嗪-1-甲酰胺為母體經結構改造獲得，本發明還采用菌絲生長速率法測定了該改造化合物18-3對油菜菌核病菌的抑制效果，結果表明該改造化合物18-3對油菜菌核病菌的抑制效果好，且強于吩嗪-1-甲酰胺。

為解決上述技術問題，本發明所采用的技術方案是：一種吩嗪-1-甲酰胺改造化合物18-3在抑制油菜菌核病菌中的應用。

本發明同時提供一種吩嗪-1-甲酰胺改造化合物18-3在制備防控油菜菌核病農藥中的應用。

上述吩嗪-1-甲酰胺改造化合物18-3的結構式如下：

上述吩嗪-1-甲酰胺改造化合物18-3是以吩嗪-1-甲酰胺為母體，將吩嗪-1-甲酰胺在酸性條件下水解生成吩嗪-1-羧酸，于吩嗪-1-羧酸中加入4-苯基丁胺、三(三氟乙氧基)硼及乙腈進行反應，反應液冷卻后加入DCM和水，再依次加入Amberlyst A-26(OH)、Amberlyst 15、Amberlite IRA743樹脂，室溫條件下反應得到。

與現有技術相比，本發明具有的優點為：本改造化合物18-3對油菜菌核病菌具有較強的毒力，其EC₅₀為4.25μg/mL，比對照藥劑吩嗪-1-甲酰胺的EC₅₀低；本改造化合物18-3對油菜菌核病菌具有較好的抑制效果，且抑制效果強于吩嗪-1-甲酰胺，本改造化合物18-3不易使病菌產生抗藥性，豐富了防治油菜菌核病菌的新農藥。

附圖說明

圖1是本發明的吩嗪-1-甲酰胺改造化合物18-3的質譜圖。

具體實施方式

下面結合具體試驗和實施例對本發明的技術方案作進一步說明，本發明試驗和實施例中涉及的百分比均為質量百分比。

實施例1吩嗪-1-甲酰胺改造化合物18-3的制備