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[發明專利]低毒雷公藤新多苷、其制備方法及其應用有效

專利信息
申請號: 201710142189.1 申請日: 2017-03-10
公開(公告)號: CN106860500B 公開(公告)日: 2020-08-28
發明(設計)人: 劉博;毛煒;劉旭生;徐鵬;韓曉東;周文;徐方方;劉敬功;李援朝;楊祎琦;鄧金寶;吳利蘭;吳云山;陳偉英;田瑞敏;陸金健;張玉琴 申請(專利權)人: 廣東省中醫院
主分類號: A61K36/37 分類號: A61K36/37;A61P13/12;A61P29/00;A61P19/02;A61P1/16;A61P9/14;A61P17/00;A61P17/06;A61P19/08;A61P37/02;A61P19/04
代理公司: 北京商專永信知識產權代理事務所(普通合伙) 11400 代理人: 許春蘭;李彬彬
地址: 510000 廣*** 國省代碼: 廣東;44
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摘要:
搜索關鍵詞: 低毒 雷公藤 新多苷 制備 方法 及其 應用
【權利要求書】:

1.用于治療腎病綜合征的低毒雷公藤新多苷,其特征在于,由下述方法制備得到:

(1)在pH3.0~5.0的由磷酸二氫鈉與磷酸配置的緩沖溶液中,將雷公藤多苷置于90~120℃油浴中加熱回流進行水解反應18~96h;

反應前后,均取樣檢測雷公藤甲素的量,并得出雷公藤甲素的減少量;

(2)往步驟(1)的反應產物中添加雷公藤內酯三醇-無水乙醇溶液,混合后揮干溶劑,得到低毒雷公藤新多苷;雷公藤內酯三醇的添加量為雷公藤甲素減少量摩爾數的10倍;

上述的雷公藤多苷通過下述方法制備得到:

以雷公藤的干燥根莖為原料,以質量分數為95%的乙醇回流提取3~12h,提取液減壓濃縮得粗浸膏,粗浸膏用中性氧化鋁吸附,揮干乙醇,再用三氯甲烷提取,減壓濃縮得到雷公藤多苷;乙醇與雷公藤干燥根莖的體積質量比為4~16:1。

2.根據權利要求1所述的低毒雷公藤新多苷的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:

a) 以雷公藤的干燥根莖為原料,以質量分數為95%的乙醇回流提取3~12h,提取液減壓濃縮得粗浸膏,粗浸膏用中性氧化鋁吸附,揮干乙醇,再用三氯甲烷提取,減壓濃縮得到雷公藤多苷;乙醇與雷公藤干燥根莖的體積質量比為4~16:1;

b) 在pH3.0~5.0的由磷酸二氫鈉與磷酸配置的緩沖溶液中,將雷公藤多苷置于90~120℃油浴中加熱回流進行水解反應18~96h;

反應前后,均取樣檢測雷公藤甲素的量,并得出雷公藤甲素的減少量;

c) 往步驟b)的反應產物中添加雷公藤內酯三醇-無水乙醇溶液,混合后揮干溶劑,得到低毒雷公藤新多苷;雷公藤內酯三醇的添加量為雷公藤甲素減少量摩爾數的10倍。

3.權利要求1所述的低毒雷公藤新多苷在制備治療腎病綜合征藥物中的應用。

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