[發明專利]一種沙芬酰胺片及其制備方法

在審

• 申請號: 201710097707.2
• 申請日: 2017-02-22
• 公開（公告）號: CN106580900A
• 公開（公告）日: 2017-04-26
• 發明（設計）人: 雷林芳
• 申請（專利權）人: 佛山市弘泰藥物研發有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/165;A61P25/16
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種沙芬酰胺片及其制備方法，該方法制備工藝簡單可控，制得的片劑溶出度高，起效快，對帕金森氏癥療效穩定，屬醫藥技術領域。

背景技術

沙芬酰胺(safinamide)是一種鈉通道和鈣通道復合阻斷劑，釋放谷氨酸，又是選擇性MAO-B抑制劑，能選擇性影響放電不正常的神經元而不改變正常神經元的活動。Ⅱ期臨床研究表明，它與多巴胺受體激動劑聯用可明顯減輕運動癥狀，如震顫、動作困難等，現已在歐洲進入Ⅲ期臨床試驗。利魯唑(Riluzolc)是鈉離子通道抑制劑，又是谷氨酸鹽拮抗劑。研究者對MPTP誘導的PD動物，同時注射利魯唑，發現與空白對照組動物行為無顯著性差別，這說明利魯唑具有一定的DA能神經保護作用。

2015年 2月26日，歐盟委員會已經批準了Newron和Zambon公司的沙沙芬酰胺作為左旋多巴單藥或與其他帕金森氏病（PD）藥物聯合治療中晚期特發性帕金森氏癥時的輔助治療藥物。沙芬酰胺與其競爭產品相比具有兩個優點。第一，它對MAO-B具有高度特異性，因此可以限制或消除飲食限制，這在同類的其它藥品中仍然是一個很大的問題；第二，沙非酰胺有雙重作用機制，除可抑制MAO-B外，還具有抑制谷氨酸釋放的附加功能，理論上，這可能會產生神經保護作用，相比目前只提供對癥治療的情況，沙非酰胺更能滿足市場上的關鍵未得到滿足需求，目前的MAO-B抑制劑，特別是的Azilect，也已經提出了具有神經保護作用，但臨床數據并不能充分支持這一假設。 因此，沙芬酰胺很可能會成為更受醫生青睞的藥品。無論如何，醫生對這個藥物藥寄予厚望，相信它能減緩疾病的進展。

發明內容

本發明提供了一種沙芬酰胺片及其制備方法，該方法采用粉末直接壓片的方法，工藝步驟簡單，產品生產周期短，制備得到的產品外觀優良，含量和溶出度均合格。

具體技術方案如下：

本發明提供一種沙芬酰胺片，其中，所述的片劑由稀釋劑、潤滑劑、崩解劑、干粘合劑及藥學上可接受的輔料制成。

所述片劑重量百分比如下：

本發明所述的稀釋劑為微晶纖維素、預膠化淀粉、直壓乳糖中的一種或幾種；

所述的稀釋劑優選微晶纖維素及乳糖；

所述的崩解劑為羧甲基淀粉納、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮、低取代羥丙基纖維素中的一種或幾種；

所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、二氧化硅的一種或幾種；

所述的干粘合劑優選聚乙烯吡咯烷酮PVPK30。

本發明的沙芬酰胺片劑所用輔料包括但不限于上述提及的種類。

本發明所述的沙芬酰胺片可通過粉末直接壓片或干法制粒壓片制備，具體制備工藝如下：

粉末直壓法：將主藥、稀釋劑、干粘合劑及崩解劑分別過80目篩，分別稱取除潤滑劑以外的各物料，各輔料依次與主藥等量遞加混合均勻；加入潤滑劑混勻，采用粉末直壓技術壓片，即得。

干法制粒法：將主藥、稀釋劑、干粘合劑及崩解劑分別過80目篩，然后分別稱取除潤滑劑以外的各物料，各輔料依次與主藥等量遞加混合均勻，壓制成塊，粉碎，過18目篩整粒；加入潤滑劑混合均勻，壓片即得。

本發明的沙芬酰胺片干法制粒時，螺桿轉速為20-50rpm，優選為30-40rpm；

本發明的沙芬酰胺片干法制粒時，壓輥轉速轉速為5-20rpm，優選為10-15rpm；

本發明的沙芬酰胺片干法制粒時，整粒目數為16-30目，優選為18-24目；

本發明的沙芬酰胺片干法制粒時，顆粒的粒徑范圍控制在16-40目之間；

本發明的沙芬酰胺片，其片重為80-250mg，硬度20-120N。

具體實施方式

下面結合實施例，對本發明作進一步地詳細說明，但本發明的實施方式不限于此。其中“％”是指“重量％(w/w)”

實施例1

制備工藝：將主藥、微晶纖維素、乳糖、聚維酮及羧甲基淀粉鈉分別過80目篩，然后分別稱取除潤滑劑以外的各物料，各輔料依次與主藥等量遞加混合均勻；加入潤滑劑混勻，采用粉末直壓技術壓片，使得片重為150-350mg，硬度20-120N。

實施例2

制備工藝：將主藥、微晶纖維素、乳糖、聚維酮及低取代羥丙基纖維素分別過80目篩，然后分別稱取除潤滑劑以外的各物料，各輔料依次與主藥等量遞加混合均勻；加入潤滑劑混勻，采用粉末直壓技術壓片，使得片重為150-350mg，硬度20-120N。

實施例3