[發(fā)明專利]一種陰道凝膠及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710083570.5
• 申請日: 2017-02-16
• 公開（公告）號: CN106580871B
• 公開（公告）日: 2020-03-27
• 發(fā)明（設計）人: 楊維;徐麗君;蔡建光;童振飛
• 申請（專利權）人: 浙江因諾泰醫(yī)療器械有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K38/18;A61K31/728;A61K47/36;A61K47/24;A61P15/02
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本發(fā)明涉及陰道炎藥物制備技術領域，尤其是一種陰道凝膠及其制備方法，解決了目前的陰道凝膠產(chǎn)品抑菌、潤滑、保濕效果不夠理想的技術效果，它主要成分為：透明質酸鈉、維生素E琥珀酸酯修飾的透明質酸、EGF（即表皮細胞生長因子）、維生素C、氯化鈣、戊二醇、甘油、透明漢生膠和以磷酸氫二鈉?檸檬酸作為凝膠的緩沖體系。本發(fā)明有抗炎活性，可提高陰道濕潤度，用于治療陰道炎癥、緩解陰道干燥癥狀或作為人體潤滑劑，同時具有促進陰道黏膜鱗狀上皮細胞層修復的作用，可改善陰道黏膜層變薄和修復陰道內小的損傷，使陰道黏膜恢復彈性和柔軟，適用于陰道炎和陰道干燥癥人群。

技術領域

本發(fā)明涉及陰道炎藥物制備技術領域，尤其是一種陰道凝膠及其制備方法。

背景技術

陰道炎是婦女的常見病和多發(fā)病，包括細菌性陰道炎、霉菌性陰道炎和滴蟲性陰道炎。陰道炎的臨床癥狀主要表現(xiàn)為陰道分泌物增多且伴有異味、外陰瘙癢，并引起宮頸、子宮體感染及盆腔炎癥性疾病。陰道干燥癥或萎縮性陰道炎的主要人群是絕經(jīng)后婦女，據(jù)調查統(tǒng)計半數(shù)左右的絕經(jīng)后婦女存在陰道干澀問題。陰道黏膜由含豐富糖原的非角化復層鱗狀上皮和含豐富纖維的基底膜組成。生育期時復層鱗狀上皮富含糖原，陰道黏膜滋潤有彈性。在絕經(jīng)后由于雌激素減少，上皮萎縮，鱗狀細胞層消失，只保留了營養(yǎng)不良且絨毛易掉的基底層和副基底層細胞，這種情況下陰道黏膜易受細菌感染和有毒代謝物滲透，而且容易形成小裂傷造成感染。在正常情況下陰道上皮具有平衡機制能夠使陰道內足夠的水化和潤滑，保證陰道組織柔軟而又彈性。在女性絕經(jīng)后由于陰道分泌物減少，陰道潤滑不足，不能形成生理保護層，上皮細胞易于損傷或凋亡，而引起陰道干澀等癥狀。

現(xiàn)陰道炎或陰道干燥癥的治療產(chǎn)品分為三類：1.西藥，如甲硝唑、洗必泰、咪康唑和酮康唑等實現(xiàn)殺菌抗菌，西藥見效快但容易產(chǎn)生耐藥性且有副作用；2.中藥，如蛇床子、苦參、黃柏、白礬、甘草、冰片和地膚子等具有清熱解毒、殺蟲止癢功效成分，單純使用中藥見效慢不能及時緩解癥狀；3.器械類，分為兩種，一是用臭氧或紅光等理療設備治療，需要病人定期去醫(yī)院做治療或自行購買治療設備成本較高，二是殼聚糖、銀離子等陰道抑菌凝膠，采用生物抑菌原料，即時、方便、快捷、經(jīng)濟的治療陰道炎，凝膠的使用和療效得到廣泛認可。而目前的陰道凝膠產(chǎn)品抑菌、潤滑、保濕效果不夠理想。

發(fā)明內容

本發(fā)明的目的是為了解決上述技術的不足而提供一種能安全、有效地治療陰道炎和緩解女性陰道干燥萎縮癥狀的陰道凝膠及其制備方法。

為了達到上述目的，本發(fā)明所設計的一種陰道凝膠，其主要成分為：透明質酸鈉、維生素E琥珀酸酯修飾的透明質酸、EGF(即表皮細胞生長因子)、維生素C、氯化鈣、戊二醇、甘油、透明漢生膠和以磷酸氫二鈉-檸檬酸作為凝膠的緩沖體系。

所述的主要成分的質量濃度如下：透明質酸鈉：0.2-2％；維生素E琥珀酸酯修飾的透明質酸：0.1-1％；EGF：0.001-0.005％；維生素C：0.003-0.006％；氯化鈣：0.01-0.02％；戊二醇：2-10％；甘油：5-10％；透明漢生膠：1-2％。

所述的維生素E琥珀酸酯修飾的透明質酸分子式為

其中R為或-H。

作為優(yōu)選：所述透明質酸鈉分子量為40-100萬道爾頓。

上述陰道凝膠的制備方法，在攪拌下將透明質酸鈉、維生素E琥珀酸酯修飾的透明質酸、EGF、維生素C和氯化鈣加入到去離子水中，混合至溶解；在攪拌下再加入戊二醇、甘油和透明漢生膠混合至溶解，得到均勻體系；加離子水，攪拌均勻，最后用磷酸氫二鈉-檸檬酸緩沖體系將混合物凝膠pH調至4.5±0.5，得到成品。

所述的維生素E琥珀酸酯修飾的透明質酸由如下方法制得：

a.VES活化：將維生素E琥珀酸酯(簡稱VES)溶于二甲基亞砜(簡稱DMSO)