[發明專利]一種(6S，7S)-9-叔丁氧羰基-7-(三氟甲基)-2，9-二氮雜螺[5.5]十一烷的合成方法有效
| 申請號： | 201710068282.2 | 申請日： | 2017-02-07 |
| 公開（公告）號： | CN106831774B | 公開（公告）日： | 2019-02-01 |
| 發明（設計）人： | 于凌波;周強;張大為;高明飛;姚寶元;劉雨雷;趙紅雙;韓華欣;李旭東;付新雨;馬汝建 | 申請（專利權）人： | 上海合全藥業股份有限公司;上海合全藥物研發有限公司;常州合全藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/10 | 分類號： | C07D471/10 |
| 代理公司： | 上海浦東良風專利代理有限責任公司 31113 | 代理人： | 張勁風 |
| 地址： | 201507 上海市金山區*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 叔丁氧 羰基 甲基 二氮雜螺 5.5 十一 合成 方法 | ||
1.一種(6S,7S)-9-叔丁氧羰基-7-(三氟甲基)-2,9-二氮雜螺[5.5]十一烷的合成方法，其特征是包括以下步驟，第一步，由化合物1和草酰氯反應，得到化合物2，第二步，化合物2用鈀碳氫化生成化合物3，第三步，化合物3與BOC酸酐在堿性條件下反應得到化合物4，第四步，化合物4在乙醇鈉的作用下與丙烯氰發生烷基化反應得到化合物5，第五步，化合物5在雷尼鎳的作用下還原關環得到化合物6，第六步，化合物6用硼烷二甲硫醚還原得到最終化合物7，反應式如下：
反應式中所述溶劑為四氫呋喃、乙酸乙酯、甲醇、乙醇、二氯甲烷、水或乙腈中的一種。
2.根據權利要求1所述的一種(6S,7S)-9-叔丁氧羰基-7-(三氟甲基)-2,9-二氮雜螺[5.5]十一烷的合成方法，其特征是：第二步反應中甲醇作溶劑，在濃鹽酸強酸性條件下，反應溫度為50攝氏度，氫氣壓力50psi。
3.根據權利要求1所述的一種(6S,7S)-9-叔丁氧羰基-7-(三氟甲基)-2,9-二氮雜螺[5.5]十一烷的合成方法，其特征是，第四步反應溫度為20攝氏度，反應溶劑為無水乙醇。
4.根據權利要求1所述的一種(6S,7S)-9-叔丁氧羰基-7-(三氟甲基)-2,9-二氮雜螺[5.5]十一烷的合成方法，其特征是，第五步反應中甲醇做溶劑，反應溫度為50攝氏度，氫氣壓力為50psi。
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