[發明專利]可耐酸催化降解的伊維菌素類藥物液體制劑制備

在審

• 申請號: 201710033030.6
• 申請日: 2017-01-18
• 公開（公告）號: CN106692054A
• 公開（公告）日: 2017-05-24
• 發明（設計）人: 游錫火;翁志飛;韓可可;王金萍;王玉萬;任亞楠;李瑩;李蕾;沈力
• 申請（專利權）人: 北京科百大科技有限責任公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K47/44;A61K47/14;A61K47/22;A61K47/36;A61K31/7048;A61P33/00
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1.一種用于動物寄生蟲病防治的液體制劑，在所述的每升液體制劑中包含以下各組分：

伊維菌素類藥物0.5-60g；親水親油平衡值大于等于11的聚氧乙烯氫化蓖麻油縮合物10-480g，液體分散介質加至1000ml；

所述的親水親油平衡值大于等于11的聚氧乙烯氫化蓖麻油縮合物在制劑中的含量至少是伊維菌素類藥物含量的3倍，重量比；所述的親水親油平衡值大于等于11的聚氧乙烯氫化蓖麻油縮合物包括聚氧乙烯(35)氫化蓖麻油、聚氧乙烯(40)氫化蓖麻油、聚氧乙烯(50)氫化蓖麻油、聚氧乙烯(60)氫化蓖麻油中的一種；

所述的伊維菌素類藥物包括阿維菌素、伊維菌素、多拉菌素、莫西菌素、乙酰胺基阿維菌素、塞拉菌素中的一種；

所述的液體分散介質包括有機溶劑或水和有機溶劑；所述的有機溶劑包括乙醇、異丙醇、1，2-丙二醇、液體聚乙二醇、甲醛縮甘油、乙酸乙酯、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮中的一種或一種以上的組合物；水需和所述的有機溶劑組合使用，由此所制備的含水和有機溶劑的制劑為乳狀，因此，可稱之為乳狀制劑，所述的乳狀制劑包括乳劑或亞微乳劑或微乳劑；所述的乳狀制劑的PH值適宜范圍為4.2-5.7。

2.按權利要求1所述的液體制劑，其特征在于在每升制劑中包含重量百分比含量為0.5-78％的疏水性介質；所述的疏水性介質包括苯甲酸芐酯、辛/癸酸三甘油酯、十四烷酸異丙酯、氮酮、二丙二醇二苯甲酸酯、二乙二醇苯甲酸酯中的一種或一種以上的組合物。

3.按權利要求1所述的液體制劑，其特征在于在所述的乳狀制劑中包含重量百分比含量為0.5-6％的阿拉伯膠。

4.按權利要求2所述的液體制劑，其特征在于在所述的乳狀制劑中包含重量百分比含量為0.5-6％的阿拉伯膠。

5.按權利要求1至權利要求4任意一項所述的液體制劑，其特征在于所述的液體制劑通過以下方法之一制得：

制備方法一：稱取伊維菌素類藥物和所述的親水親油平衡值大于等于11的聚氧乙烯氫化蓖麻油縮合物，與所述的有機溶劑混合，加入或不加入所述的疏水性介質，在常溫至83℃條件下攪拌，使藥物完全溶解，用0.45-1微米孔徑的濾膜過濾，即得所述的液體制劑；

制備方法二：稱取伊維菌素類藥物和所述的親水親油平衡值大于等于11的聚氧乙烯氫化蓖麻油縮合物，與所述的有機溶劑混合，加入或不加入所述的疏水性介質，在常溫至65℃條件下攪拌，使藥物完全溶解，得含藥物的溶液；將含藥物的溶液溫度降到室溫，之后邊攪拌邊加入少量的水，制成乳狀液，用酸調節乳狀液的PH值為4.2-5.7或加入含阿拉伯膠的水溶液，混合，加入剩余水至終體積，充分混合，用0.45-1微米孔徑的濾膜過濾或不過濾，即得所述的乳狀制劑。