[發明專利]氘取代3-(甲磺酰基)-L-苯丙氨酸衍生物及其藥物組合物、藥物制劑和用途有效
| 申請號： | 201710017151.1 | 申請日： | 2017-01-10 |
| 公開（公告）號： | CN106995439B | 公開（公告）日： | 2019-09-20 |
| 發明（設計）人： | 陳興海;耿仲毅 | 申請（專利權）人： | 鎮江圣安醫藥有限公司;江蘇吉貝爾藥業股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D405/06 | 分類號： | C07D405/06;A61K31/4725;A61P27/02 |
| 代理公司： | 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙) 11277 | 代理人： | 劉新宇;李茂家 |
| 地址： | 212004 江蘇省鎮江市*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 取代 甲磺酰基 苯丙氨酸 衍生物 及其 藥物 組合 藥物制劑 用途 | ||
1.一種如式I所示的化合物或其衍生物，所述衍生物為其藥學上可接受的鹽或酯，
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21各自獨立地為氫或氘；且至少R1、R2和R3為氘，或者至少R8和R9為氘；
其中R為氫；
所述其藥學上可接受的酯的成酯基團選自C1-C10烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10炔基、C3-C10環烷基、C3-C6環鏈烯基、C1-C6烷基取代的苯基、苯基取代的C1-C6烷基、苯基的基團。
2.根據權利要求1所述的化合物或其衍生物，其特征在于，所述其藥學上可接受的鹽選自鈉、鉀、鋰、鎂、鋅或鈣的鹽。
3.根據權利要求1或2所述的化合物或其衍生物，其特征在于，所述氘的個數為2～10個。
4.根據權利要求1或2所述的化合物或其衍生物，其特征在于，具有如式II所示結構，
5.根據權利要求1或2所述的化合物或其衍生物，其特征在于，具有如式III所示的結構，
6.根據權利要求1或2所述的化合物或其衍生物，其特征在于，所述化合物或其衍生物為單晶或多晶型物。
7.根據權利要求6所述的化合物或其衍生物，其特征在于，所述化合物或其衍生物為多晶型物。
8.根據權利要求1-7中任一項所述的化合物或其衍生物在制備治療眼病的藥物中的用途。
9.根據權利要求8所述的用途，其特征在于，所述眼病為干眼癥。
10.一種藥物組合物，其特征在于，含有根據權利要求1-7任一項所述的化合物或其衍生物，和藥學可接受的載體、賦形劑、稀釋劑、增稠劑、輔料、防腐劑中的一種或多種的組合。
11.一種藥物制劑，其特征在于，含有根據權利要求1-7任一項所述的化合物或其衍生物，和藥學可接受的載體、賦形劑、稀釋劑、增稠劑、輔料、防腐劑中的一種或多種的組合。
12.根據權利要求11所述的藥物制劑，其特征在于，所述制劑為滴眼液、液體洗液、凝膠、軟膏、粉末、泡沫、液體懸浮劑、噴霧劑或脂質體的形式。
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