[發(fā)明專利]一種坎地沙坦的制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710015035.6 | 申請日： | 2017-01-09 |
| 公開（公告）號： | CN107056757A | 公開（公告）日： | 2017-08-18 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 魯成憲;譙在銀;田健宏;車尚澤 | 申請（專利權(quán)）人： | 峨眉山宏昇藥業(yè)股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D403/10 | 分類號： | C07D403/10 |
| 代理公司： | 成都頂峰專利事務(wù)所(普通合伙)51224 | 代理人： | 楊軍 |
| 地址： | 614220 四川省樂山*** | 國省代碼： | 四川;51 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 制備 方法 | ||
1.一種坎地沙坦的制備方法，其特征在于，其合成過程如下：
其中：R1為甲基或乙基；R2為三苯甲基或叔丁基二甲基硅基，X為Cl-或Br-。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種坎地沙坦的制備方法，其特征在于，化合物3是由2-乙氧基苯并咪唑-7-羧酸酯和四氮唑化合物，經(jīng)N-烷基化反應(yīng)；
具體是：在以堿作為縛酸劑條件下，并在有機(jī)溶劑中縮合反應(yīng)，再經(jīng)混合溶劑去除異構(gòu)體，最后重結(jié)晶制得。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種坎地沙坦的制備方法，其特征在于，所述縛酸劑為NaH、K2CO3、叔丁醇鉀、三乙胺、甲醇鈉、KI中的任意一種；所述縛酸劑投料摩爾比例為0.1～3.0。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種坎地沙坦的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)溶劑為甲苯、二氯甲烷、THF、乙腈、乙酸乙酯、DMAC中的任意一種。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種坎地沙坦的制備方法，其特征在于，所述混合溶劑為乙酸乙酯和環(huán)己烷，兩者體積比為10：1～3:1；或混合溶劑為THF何異丙醇，兩者體積比為5:1～1:2；或混合溶劑為乙酸乙酯和氯仿，兩者體積比為5:1～1:3。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種坎地沙坦的制備方法，其特征在于，化合物4是由化合物3在酸性條件下，有機(jī)溶劑中加熱脫去三苯甲基保護(hù)基制得。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種坎地沙坦的制備方法，其特征在于，化合物3制備化合物4時，所使用的酸為鹽酸、硫酸、氫氟酸、磷酸中的任意一種。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種坎地沙坦的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)溶劑為甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、丙酮、THF、甲醇、乙腈中的任意一種。
9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種坎地沙坦的制備方法，其特征在于，化合物3制備化合4時，反應(yīng)溫度為0～100℃。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種坎地沙坦的制備方法，其特征在于，化合物Ⅰ是由化合物4在醇溶液中堿性條件下水解，調(diào)酸后所得。
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