[發(fā)明專利]抗5T4抗體-藥物偶聯(lián)物及其應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710011890.X
• 申請日: 2017-01-08
• 公開（公告）號: CN108285487B
• 公開（公告）日: 2021-02-19
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 苗振偉;朱同;阿里舍爾B·卡薩諾夫;曹小冬;李朝輝;吳敏
• 申請（專利權(quán)）人: 浙江昭華生物醫(yī)藥有限公司
• 主分類號: C07K16/30
• 分類號: C07K16/30;A61K47/68;A61P35/00
• 代理公司: 上海一平知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31266
• 代理人: 陳詳;劉妍珺

1.一種抗體-藥物偶聯(lián)物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述抗體-藥物偶聯(lián)物包括抗體和偶聯(lián)于所述抗體的藥物，所述抗體是抗5T4抗體，包括一重鏈可變區(qū)和一輕鏈可變區(qū)，

其中，所述重鏈可變區(qū)包括三個互補決定區(qū)：

CDR1：GFTFSSYE

CDR2：ISSSGSTI和

CDR3：AREMQFGWELLGAFDI；

所述輕鏈可變區(qū)包括三個互補決定區(qū)：

CDR1’：QSVSSSY

CDR2’：GAS和

CDR3’：QQYGSS。

2.如權(quán)利要求1所述的抗體-藥物偶聯(lián)物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述重鏈可變區(qū)的氨基酸序列如SEQ ID NO.7所示。

3.如權(quán)利要求1所述的抗體-藥物偶聯(lián)物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述輕鏈可變區(qū)的氨基酸序列如SEQ ID NO.8所示。

4.如權(quán)利要求1所述的抗體-藥物偶聯(lián)物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述抗體的重鏈的氨基酸序列如SEQ ID NO.9所示。

5.如權(quán)利要求1所述的抗體-藥物偶聯(lián)物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述抗體的輕鏈的氨基酸序列如SEQ ID NO.10所示。

6.如權(quán)利要求1所述的抗體-藥物偶聯(lián)物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述藥物包括選自下組的小分子藥物：Duostatin 5、MMAF、Duostatin14、Duomycin 2、Duomycin4、Calicheamicin、Amanitine。

7.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包含權(quán)利要求1所述的抗體-藥物偶聯(lián)物，以及藥學(xué)上可接受的載體。

8.如權(quán)利要求1所述的抗體-藥物偶聯(lián)物的用途，用于制備抗腫瘤的藥物。

9.一種制備權(quán)利要求1所述的抗體-藥物偶聯(lián)物的方法，所述方法包括步驟：

配置反應(yīng)體系，所述反應(yīng)體系中包括所述抗體和游離的藥物分子，然后進行偶聯(lián)反應(yīng)，從而制得所述抗體-藥物偶聯(lián)物，

其中，所述藥物分子包括接頭。