[發明專利]一種雙取代芳基類化合物及其應用有效
| 申請號: | 201710001729.4 | 申請日: | 2017-01-03 |
| 公開(公告)號: | CN106800547B | 公開(公告)日: | 2019-07-23 |
| 發明(設計)人: | 金永生;董懷懷;王元花;彭雪米;姚淞允;趙菲;張大志;姜遠英 | 申請(專利權)人: | 中國人民解放軍第二軍醫大學 |
| 主分類號: | C07D333/22 | 分類號: | C07D333/22;C07C49/248;C07C49/747;C07D405/14;C07D213/68;C07D409/14;C07D261/08;C07D307/52;C07D231/12;A61K31/381;A61K31/12;A61K31/122;A61K |
| 代理公司: | 上海卓陽知識產權代理事務所(普通合伙) 31262 | 代理人: | 周春洪 |
| 地址: | 200433 *** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 取代 芳基類 化合物 及其 應用 | ||
1.一種具有協同作用抗耐藥真菌的雙取代芳基類化合物,其特征在于,所述的雙取代芳基類化合物選自:
(1)3,5-雙((E)-4-(二甲氨基)芐叉)-哌啶-4-酮醋酸鹽,
(2)1-乙酰基-3,5-雙((E)-4-(三氟甲基)芐叉)哌啶-4-酮,
(3)(3E,5E)-1-丙酰-3,5-雙(噻吩-2-基亞甲基)哌啶-4-酮,
(4)(2E,5E)-2,5-雙(呋喃-2-基亞甲基)環戊烷-1-酮肟,
(5)碘化3,5-雙((E)-3,4-二甲氧基苯乙烯基)-1-甲基-1-苯基-1H吡唑。
2.權利要求1所述的雙取代芳基類化合物的藥理學上允許的鹽,所述的藥理學上允許的鹽為無機酸鹽或有機酸鹽。
3.根據權利要求2所述的藥理學上允許的鹽,其特征在于,所述的無機酸為鹽酸、硫酸、磷酸、二磷酸、氫溴酸、氫碘酸或硝酸;所述的有機酸為乙酸、馬來酸、富馬酸、酒石酸、琥珀酸、乳酸、甲烷磺酸、對甲苯磺酸、水楊酸或草酸。
4.一種藥物組合物,其特征在于,它含有權利要求1所述的雙取代芳基類化合物,或權利要求2或3所述的藥理學上允許的鹽,并含有常規藥用載體。
5.根據權利要求4所述的藥物組合物,其特征在于,它還含有唑類抗真菌化合物。
6.根據權利要求5所述的藥物組合物,其特征在于,所述的唑類抗真菌化合物為氟康唑。
7.權利要求1所述的雙取代芳基類化合物,或權利要求2或3所述的藥理學上允許的鹽在制備唑類抗真菌藥物耐藥逆轉劑中的應用。
8.根據權利要求7所述的應用,其特征在于,所述的真菌為白色念珠菌。
9.根據權利要求8所述的應用,其特征在于,所述的唑類抗真菌藥物為氟康唑。
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