[發(fā)明專利]包含松醇、D-手性肌醇或它們的類似化合物作為有效成分的用于改善、預防或治療女性更年期癥狀的組合物

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201680091079.0
• 申請日: 2016-10-06
• 公開（公告）號: CN109982691A
• 公開（公告）日: 2019-07-05
• 發(fā)明（設計）人: 明賢君;金洸奎
• 申請（專利權(quán)）人: 韓國迪外天然健康株式會社
• 主分類號: A61K31/075
• 分類號: A61K31/075;A61K31/047;A23L33/10
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 鄭天松

本發(fā)明涉及D?手性肌醇、松醇或它們的類似化合物在預防或治療女性更年期癥狀中的用途。本發(fā)明的有效成分化合物具有通過使血液中的17β?雌二醇的濃度升高并降低血液中的性激素結(jié)合球蛋白的濃度來增加女性激素的活性的效果。因此，可將本發(fā)明的有效成分化合物作為用于預防、改善或治療女性更年期癥狀的藥物或功能性食品來開發(fā)。本發(fā)明的有效成分來源于天然物，因此，與女性性激素或化學合成的性激素衍生物不同，對人體的副作用很少。

技術(shù)領域

本發(fā)明涉及包含松醇、D-手性肌醇或它們的類似化合物作為有效成分的用于改善、預防或治療女性更年期癥狀的組合物。

背景技術(shù)

絕經(jīng)期(Menopause)也可稱為更年期，是指女性月經(jīng)完全停止的時期。當女性的卵巢老化并其功能降低時，不再排卵也不再產(chǎn)生雌性激素，從此出現(xiàn)的現(xiàn)象就是絕經(jīng)。在絕經(jīng)期期間，如雌激素和孕酮等雌性激素的產(chǎn)生量逐漸減少。絕經(jīng)期通常出現(xiàn)在45～55歲之間，并且一些女性由于手術(shù)或早期卵巢功能衰退而更早絕經(jīng)。在絕經(jīng)期最常見的癥狀是月經(jīng)不調(diào)。據(jù)了解，韓國約有50％的絕經(jīng)期女性經(jīng)歷急性雌性激素缺乏癥狀(如面部紅潮、出汗等)。大約20％的女性會出現(xiàn)更嚴重的更年期癥狀，即，面部紅潮的同時，還伴有疲勞感、焦慮感、抑郁、記憶力障礙等，還可伴有睡眠障礙。為了預防或治療這種絕經(jīng)期癥狀而使用的方法之一是激素治療法。激素治療法使用雌激素單獨療法或雌激素與孕酮并用療法。激素治療法已被證明為最有效減少更年期癥狀的療法之一，但據(jù)悉，對部分女性誘發(fā)血栓、心臟麻痹、腦卒中、乳房癌、膽結(jié)石疾病的可能性較高。

松醇(pinitol)具有與肌醇(inositol)類似的化學結(jié)構(gòu)和生物化學作用，是從葉子花(Bougainvillea spectabilis)、松樹(Sugar pine，Pinus lambertiana)等分離的化合物。D-手性肌醇(D-chiro-inositol，DCI)是屬于肌醇(inositol)家族的化合物。據(jù)悉，松醇在生物體內(nèi)被轉(zhuǎn)化為D-手性肌醇。在各種現(xiàn)有文獻中公開了松醇、D-手性肌醇以及它們的衍生物具有多種生物活性，如抗糖尿、抗炎、抗癌效果(WO 96/29063，USP 5827896，USP5124360)。

在本說明書中提及的專利文獻及參考文獻以與單獨并明確確定每個文獻的方式相同的程度作為參照并入本說明書中。

發(fā)明內(nèi)容

技術(shù)問題

本發(fā)明人為了研究開發(fā)可改善女性更年期癥狀的活性物質(zhì)而作出努力。其結(jié)果，確認了松醇和D-手性肌醇使血液中的雌性激素濃度升高，并降低血液中的性激素結(jié)合球蛋白(sex-hormone binding globulin，SHBG)的濃度，因此可被開發(fā)為用于預防、改善或治療女性更年期癥狀的藥物或功能性食品，從而完成了本發(fā)明。

因此，本發(fā)明的目的在于，提供包含松醇、D-手性肌醇或它們的類似化合物作為有效成分的用于預防或治療女性更年期癥狀的藥劑學組合物。

本發(fā)明的再一目的在于，提供包含松醇、D-手性肌醇或它們的類似化合物作為有效成分的用于預防或改善女性更年期癥狀的食品組合物。

本發(fā)明的另一目的在于，提供包括將包含松醇、D-手性肌醇或它們的類似化合物作為有效成分的組合物給藥到需要此的對象(subject)的步驟的女性更年期癥狀的預防或治療方法。

通過以下的發(fā)明的詳細說明、發(fā)明要求保護范圍及附圖，本發(fā)明的其他目的及技術(shù)特征將變得更加明確。

解決問題的手段

在本發(fā)明的一實施方式中，本發(fā)明提供包含松醇、D-手性肌醇或它們的類似化合物作為有效成分的用于預防或治療女性更年期癥狀的藥劑學組合物。

本發(fā)明的組合物的有效成分“松醇”由以下化學式1表示。

化學式1