[發明專利]取代的苯甲酰胺及其使用方法在審
| 申請號: | 201680079794.2 | 申請日: | 2016-11-22 |
| 公開(公告)號: | CN108495851A | 公開(公告)日: | 2018-09-04 |
| 發明(設計)人: | C-A·陳;S·喬杜里;S·M·戴克;C·M·德恩哈特;I·W·赫米恩;S·麥克凱雷爾;B·沙芬納;T·盛;D·薩瑟林 | 申請(專利權)人: | 基因泰克公司;澤農醫藥公司 |
| 主分類號: | C07D401/14 | 分類號: | C07D401/14;C07D403/12;C07D405/14;C07D231/56;C07D403/04;C07D405/04;A61K31/416;A61P25/00;A61P11/00;A61P9/00;A61P17/04;C07D403/06;C07D401/ |
| 代理公司: | 北京坤瑞律師事務所 11494 | 代理人: | 陳桉 |
| 地址: | 美國加利*** | 國省代碼: | 美國;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 苯甲酰胺 可接受 | ||
1.一種式(I)的化合物:
或其藥學上可接受的鹽,其中:
R1為C1-8烷基、C2-8烯基、C1-8鹵代烷基、C1-8烷氧基、C3-8碳環、C-連接的3-15元雜環基或-NR1AR1B,其中R1A和R1B各自獨立地選自由氫、C1-8烷基、C1-8烷氧基組成的組,且其中R1A與R1B任選地組合以形成3至8元雜環基環,該環任選地包含1個選自N、O和S的另外的雜原子;且其中R1任選被1至5個選自由以下組成的組的取代基取代:C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、F、Cl、Br、I、-OH、-CN、-NO2、-NRR1aRR1b、-ORR1a、-SRR1a、-Si(RR1a)3和C3-6碳環;其中RR1a和RR1b獨立地選自由氫、C1-8烷基、C1-8鹵代烷基組成的組;
RN為氫、C1-4烷基或C1-4鹵代烷基;
R2選自由以下組成的組:H、F、Cl、Br、I、-CN、C1-8烷基、C1-8鹵代烷基和C1-8烷氧基;
R3選自由以下組成的組:H、F、Cl、Br、I、-CN、C1-8烷基、C1-8鹵代烷基和C1-8烷氧基;
R4選自由以下組成的組:H、F、Cl、Br、I、-CN、C1-8烷基、C1-8鹵代烷基和C1-8烷氧基;
R5選自由以下組成的組:H、C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C1-8烷氧基和C3-8環烷基,其中所述C1-8烷氧基和C3-8環烷基任選被1-3個選自F、Cl、Br和I的取代基取代;
L為選自由C1-4亞烷基、C2-4亞烯基和C2-4亞炔基組成的組的接頭,其中L任選被1至3個選自由以下組成的組的取代基取代:=O、C1-4烷基、鹵基和C1-4鹵代烷基;
m為0或1;
X2選自由以下組成的組:不存在、-O-、-S(O)-、-S(O)2-和-N(RX)-,其中Rx為H、C1-8烷基、C1-8烷酰基或-S(O)2(C1-8烷基);
n為0、1、2、3、4或5;
環A為3-15元碳環基、6-12元芳基、5-12元雜芳基或3-15元雜環基;
各RAA獨立地選自由以下組成的組:C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6雜烷基、CN、F、Cl、Br和I;并且
RA選自由以下組成的組:H、-ORA1、-(XRA)-(6-12元芳基)、-(XRA)-(5-12元雜芳基)和-RA2,其中RA的所述6-12元芳基和5-12元雜芳基任選被1至5個獨立地選自由以下組成的組的取代基取代:F、Cl、Br、I、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基和C1-4(鹵代)烷氧基;RA1選自由以下組成的組:氫、C1-8烷基、C2-8烯基、C1-8鹵代烷基、C3-8環烷基、苯基和芐基;RA2選自由C1-8烷基組成的組,所述C1-8烷基任選被一個或多個選自由以下組成的組的取代基取代:氧代基(=O)、氟、氨基、C1-4烷基氨基和二(C1-4烷基)氨基;XRA選自由以下組成的組:不存在、-C(=O)-和C1-4亞烷基;其中XRA的任何C1-4亞烷基任選被1至3個選自由以下組成的組的取代基取代:C1-4烷基、C1-4鹵代烷基和苯基,所述苯基任選被1至5個選自由以下組成的組的取代基取代:F、Cl、Br、I、-NH2、-OH、-CN、-NO2、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C1-4(鹵代)烷氧基、C1-4烷基氨基和C1-4二烷基氨基。
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