[發明專利]包含局部用藥物的蓋侖制劑在審
| 申請號： | 201680079212.0 | 申請日： | 2016-01-21 |
| 公開（公告）號： | CN108601728A | 公開（公告）日： | 2018-09-28 |
| 發明（設計）人： | C·坎蒂納;P·費爾南德斯;M·E·格魯貝沙;C·豪格;M·凱勒;I·羅 | 申請（專利權）人： | 諾華股份有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/06 | 分類號： | A61K9/06;A61K47/32;A61K31/4375 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 11247 | 代理人： | 陳潤杰;黃革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 藥物組合物 局部用藥物 萘啶衍生物 蓋侖制劑 局部施用 調節劑 | ||
1.適合于局部施用的藥物組合物，包含：
(a)包含苯并[f][1,7]萘啶衍生物的TLR7調節劑；
(b)溶劑；
(c)乳化劑，其選自卵磷脂(磷脂酰膽堿)、聚氧乙烯硬脂醚、辛酰己酰聚氧乙烯甘油酯、鯨蠟醇和膽固醇；
(d)增稠劑或膠凝劑，其選自聚丙烯酸酯，例如卡波姆或卡波普，丙烯酰基二甲基牛磺酸鹽共聚物，例如P600，和黃原膠；
(e)緩沖劑；
(f)堿化劑；
(g)防腐劑，和任選地
(h)抗氧化劑。
2.權利要求1的組合物，其中所述TLR7調節劑是式(I)的化合物：
其中R1、R2和R3各自獨立地選自H、-CH3、-CH2CH3、-CF3、-CH2OH–OCH3、-COOCH3、-COOCH2CH3、F、Cl、Br、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-N(CH3)2、-((O(CH2)2)2-OH、-O(CH2)2-OH、-O(CH2)2-(PO3H2)、-O(CH2)2-COOH、-O(CH2)2-CH(CH3)2、被1-3個取代基取代的C2-C6-烷基，所述取代基選自–OH、-CH3、環丙基、-O(CH2)2-COOH、-O(CH2)2-(PO3H2)、-COOH、-COOCH3和-COOCH2CH3；且n是0、1、2或3；或其藥學上可接受的鹽。
3.上述權利要求任一項的組合物，其中所述溶劑選自水、乙醇、丙二醇、二甘醇單乙醚和芐醇。
4.上述權利要求任一項的組合物，其中所述緩沖劑是檸檬酸鈉。
5.上述權利要求任一項的組合物，其中防腐劑是苯氧乙醇。
6.上述權利要求任一項的組合物，其中所述堿化劑是氫氧化鈉。
7.上述權利要求任一項的組合物，其中所述抗氧化劑是丁羥苯甲醚。
8.上述權利要求任一項的組合物，其中TLR7調節劑是式(II)、(III)或(IV)的化合物或其藥學上可接受的鹽：
9.上述權利要求任一項的組合物，其為霜劑或凝膠。
10.權利要求1的組合物，包含如下組分：
11.權利要求1的組合物，包含如下成分：
12.權利要求10或11的組合物，其中維持所述組分的比例并且組合物的總量為其任意的部分或其任意的倍數。
13.權利要求1的組合物，包含以組合物總重為基準的重量百分比的如下成分：
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