[發(fā)明專利]芬坎法明的前藥

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201680063327.0
• 申請日: 2016-09-13
• 公開（公告）號: CN108348775B
• 公開（公告）日: 2021-07-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 桑德普·帕迪爾;羅恩·比霍斯克;史蒂文·史密斯;季玉華;瓦連丁諾·斯特拉;丹尼爾·D·龍;丹尼爾·馬奎斯
• 申請（專利權(quán)）人: 普瑞西斯生物學(xué)研究有限責(zé)任公司
• 主分類號: C07C271/24
• 分類號: C07C271/24;C07C233/06;C07C237/04;C07C237/20;C07C237/22;C07K5/062;A61K31/165;A61K31/27;A61K38/05;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/24
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11204
• 代理人: 王達佐;洪欣

1.包含N-乙基-3-苯基二環(huán)[2.2.1]庚烷-2-胺的至少一種綴合物的前藥組合物，其中所述綴合物具有下式(I)：

其中Y為-C(O)X；

其中：X為-O(CR²R⁶)OR³；

其中R²和R⁶獨立地選自氫和未取代的C_1-6烷基；

其中R³為未取代的C_12-26烷酰基。

2.如權(quán)利要求1所述的前藥組合物，其中R³為C12至C18的鏈長度。

3.如權(quán)利要求1所述的前藥組合物，其中R³選自月桂酰基和硬脂酰基。

4.如權(quán)利要求1所述的前藥組合物，所述綴合物選自：

和

5.前藥組合物，其包含權(quán)利要求1至4中任一項所述的綴合物以及藥物可接受的載體。

6.包含權(quán)利要求1至4中任一項所述的綴合物的前藥組合物，其中當(dāng)以等摩爾量施用所述前藥時，與所述前藥的靜脈內(nèi)施用相比，所述前藥的口服施用導(dǎo)致所釋放的N-乙基-3-苯基二環(huán)[2.2.1]庚烷-2-胺的提高的血漿濃度或血液濃度。

7.包含權(quán)利要求1至4中任一項所述的綴合物的前藥組合物，其中所述前藥組合物的形式包括片劑、膠囊劑、酏劑、乳化溶液、懸浮液或漿劑。

8.權(quán)利要求1至7中任一項所述的前藥組合物在制備用于治療癌癥相關(guān)性疲勞的藥物中的用途，所述用途包括向有需要的對象施用所述藥物。

9.如權(quán)利要求8所述的用途，其中與未綴合的N-乙基-3-苯基二環(huán)[2.2.1]庚烷-2-胺相比，當(dāng)通過除口服施用以外的其它途徑施用時，所述前藥組合物提供了降低的濫用所述前藥組合物的能力。

10.如權(quán)利要求8所述的用途，其中所述對象是哺乳動物。

11.如權(quán)利要求8所述的用途，其中所述對象是人。

12.權(quán)利要求1至7中任一項所述的前藥組合物在制備用于治療阿爾茨海默病、帕金森病、重性抑郁癥或注意力缺陷多動癥的藥物中的用途，所述用途包括向有需要的對象施用所述藥物。