[發(fā)明專利]三環(huán)稠合吡啶-2-酮衍生物及其作為BRD4抑制劑的用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201680060520.9 | 申請日: | 2016-09-08 |
| 公開(公告)號: | CN108137588B | 公開(公告)日: | 2021-06-18 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 錢德里卡·穆拉卡拉;帕亞·基蘭·帕里克;帕萬·庫瑪·戈德爾拉;曼君納哈·M·拉邁亞;斯里達(dá)蘭·拉加歌帕;達(dá)哈納拉克什米·西瓦納丹漢;沙拉瓦南·瓦代夫盧;穆盧干·赤納帕圖 | 申請(專利權(quán))人: | 朱比蘭特生物系統(tǒng)有限公司 |
| 主分類號: | C07D471/14 | 分類號: | C07D471/14;C07D491/14;C07D495/14;C07D513/14;A61K31/55;A61P35/00 |
| 代理公司: | 廣州文冠倪律知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 44348 | 代理人: | 何錦標(biāo);楊婭莉 |
| 地址: | 印度班*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 三環(huán)稠合 吡啶 衍生物 及其 作為 brd4 抑制劑 用途 | ||
1.一種式(I)的化合物,
式(I),
或其互變異構(gòu)形式、立體異構(gòu)體、或其藥學(xué)上可接受的鹽;
其中;
----不存在或者是單鍵;
X選自-O-、-N-或-S-;
n為0-6;
R1選自氫、鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C5-6芳基、C1-6雜芳基和C1-6烷氧基烷基,其中雜原子選自N、O和S;
其中C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C5-6芳基或C1-6雜芳基可選地被一個或更多個選自氫、C1-6烷基、鹵素和OH的基團取代;
R2和R3 獨立地選自氫、鹵素、羥基、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基或C1-6 鹵代烷氧基;
R4選自氫、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C5-6芳基、C1-6雜芳基和C1-6烷氧基烷基,其中雜原子選自N、O和S;
其中C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C5-6芳基或C1-6雜芳基可選地被一個或更多個選自氫、C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、鹵素、OH和氰基的基團取代;
環(huán)A是C1-6雜芳基,其中雜原子選自N、O和S;
Z選自-CH2OR5、-COOR5、-CONR5R6、-NR5R6、-NR5CO-OR6、-NR5CO-NR6R7、-NR5COR6或-O-CO-NR5R6;
R5、R6和R7 獨立地選自氫或者被取代的或未被取代的C5-6芳基、C1-6雜芳基、C3-8 環(huán)烷基和C1-6 烷基;
其中當(dāng)R5、R6和R7被取代時,取代基選自氫、鹵素、羥基、硝基、氰基或C1-6烷基。
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