[發明專利]作為組蛋白脫乙酰酶6抑制劑的1,3,4-噁二唑酰胺衍生物化合物及其藥物組合物有效
| 申請號： | 201680053218.0 | 申請日： | 2016-07-27 |
| 公開（公告）號： | CN108026056B | 公開（公告）日： | 2021-08-03 |
| 發明（設計）人： | 李宰光;高武成;韓永輝;金潤泰 | 申請（專利權）人： | 株式會社鐘根堂 |
| 主分類號： | C07D271/10 | 分類號： | C07D271/10;C07D413/10;C07D413/12;A61K31/4245 |
| 代理公司： | 永新專利商標代理有限公司 72002 | 代理人： | 張曉威 |
| 地址： | 韓國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 組蛋白 乙酰 抑制劑 噁二唑酰胺 衍生物 化合物 及其 藥物 組合 | ||
1.由下式I表示的1,3,4-噁二唑酰胺衍生物化合物或其藥學上可接受的鹽：
[式I]
其中L1和L3為鍵；
L2為-(C1亞烷基)-；
Z1至Z4各自獨立地為N或CRZ，其中Z1至Z4中的兩個或更多個不可以同時為N，且RZ為-H或-X；
R1為-CF2H或-CF3；
R2為-(C1-C4烷基)、-(C3-C6環烷基)、-苯基、-吡啶基、
在中，Y為-N-或-S(＝O)2-，
當Y為-N-時，R4為-H、-(C1-C4烷基)、-C(＝O)-(C1-C4烷基)、-C(＝O)-(C3-C6環烷基)、-C(＝O)-O(C1-C4烷基)、-C(＝O)-CF3、-S(＝O)2-(C1-C4烷基)、-(氧雜環丁基)或芐基，
當Y為-O-或-S(＝O)2-時，R4不存在，
R5和R6為H，并且
a和b各自獨立地為1或2的整數，
在中，R7為-H、-OH、-CH2OH或-C(＝O)-NH2，并且c為1，
在中，Y為-N-、-O-或-S(＝O)2-，
當Y為-N-時，R8為-H、-C(＝O)-(C1-C4烷基)、-C(＝O)-(C3-C6環烷基)、-S(＝O)2-(C1-C4烷基)或-(氧雜環丁基)，
并且當Y為-O-或-S(＝O)2-時，R8不存在；
R3為-苯基，其中所述-苯基中的至少一個H可以被-X取代；并且
X為F、Cl、Br或I。
2.如權利要求1所述的由式I表示的1,3,4-噁二唑酰胺衍生物化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
L1和L3為鍵；
L2為-(C1亞烷基)-；
Z1至Z4各自獨立地為N或CRZ，其中Z1至Z4中的兩個或更多個不可以同時為N，并且RZ為-H或-X；
R1為-CF2H或-CF3；
R2為-(C1-C4烷基)、-吡啶基或
Y為-N-，
R4為-(C1-C4烷基)、-C(＝O)-(C1-C4烷基)或-S(＝O)2-(C1-C4烷基)，
R5或R6為-H，并且
a和b各自獨立地為1或2的整數；
R3為-苯基，其中所述苯基中的至少一個H可以被-X取代；并且
X為F、Cl、Br或I。
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