[發明專利]三環PI3K抑制劑化合物及其使用方法有效
| 申請號： | 201680052020.0 | 申請日： | 2016-09-07 |
| 公開（公告）號： | CN108349996B | 公開（公告）日： | 2021-01-08 |
| 發明（設計）人： | M-G·布勞恩;K·加蘭;E·哈南;H·普爾吉;S·T·斯塔本;R·A·希爾德;J·奈特;C·麥克勞德;陸愛軍;吳國勝;S·K·耶普 | 申請（專利權）人： | 豪夫邁·羅氏有限公司 |
| 主分類號： | C07D498/04 | 分類號： | C07D498/04;A61K31/5365;A61K31/55;C07D519/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務所 11494 | 代理人： | 陳桉 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | pi3k 抑制劑 化合物 及其 使用方法 | ||
1.選自式Ig和Il的化合物或其互變異構體和藥用鹽：
其中
R1選自Br、Cl、I、C1-C20雜芳基、-NR3R4和-OR5，其中所述C1-C20雜芳基是包含一個或多個獨立地選自氮的雜原子并且任選取代有一個或多個獨立選自以下的基團的5元環的一價芳族基團：C(CH3)2CONH2、-CH2OH、-CH2CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH(OH)CH(CH3)2、-C(CH3)2CH2OH、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-C(CH3)3和-CH2CH(CH3)2；
R2選自H、F和Cl；
R3選自H和C1-C6烷基；
R4選自C1-C6烷基，其中所述C1-C6烷基任選取代有一個或多個獨立選自-CONH2、環丙基和環丁基的基團；
或R3和R4形成5元或6元雜環基環，其中所述5元或6元雜環基環是飽和碳環基，在所述飽和碳環基中至少一個環原子是選自氮和氧的雜原子，其余環原子是碳，并且其中所述5元或6元雜環基環任選取代有一個或多個獨立選自以下的基團：-CONH2、F、Cl、Br、I、-OCH3、-OCH2CH3、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、C(CH3)3和-CH2CH(CH3)2；
R5選自C1-C6烷基，其中所述C1-C6烷基任選取代有一個或多個獨立選自以下的基團：-CONH2、-OCH3、-OCH2CH3、環丙基和環丁基；
R6獨立選自H和C1-C4烷基；
p為2、3或4；且
A選自C6芳基、-(C6芳基)-(C1-C20雜芳基)、-(C6芳基)-(C2-C20雜環基)、-(C1-C20雜芳基)-(C2-C20雜環基)、-(C1-C20雜芳基)-(C1-C20雜芳基)、C2-C20雜環基和C1-C20雜芳基，其中所述C1-C20雜芳基是5或6元環的一價芳族基團，且包括5-20個原子的稠合環系，其中至少一個環是芳族的，所述C1-C20雜芳基含有一個或多個獨立選自氮、氧和硫的雜原子，其中所述C2-C20雜環基是飽和的或部分不飽和的，并且是具有3-7個環成員的單環或具有7-10個環成員的雙環，所述3-7個環成員由2-6個碳原子及1-4個選自N和O的雜原子構成，所述7-10個環成員由4-9個碳原子及1-6個選自N和O的雜原子構成，并且其中所述芳基、雜環基和雜芳基任選取代有一個或多個獨立選自以下的基團：-NH2、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-C(CH3)3、-CH2CH(CH3)2、-CN、-OCH3、-OCH2CH3、F、Cl、Br、I、＝O、-CH2OH、-CH2CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH(OH)CH(CH3)2、-C(CH3)2CH2OH、-S(O)2CH3、-CONH2、-CO2CH3、-CO2C(CH3)3、-C(CH3)2CONH2、-OH、-NHCH3、-N(CH3)2、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2CF3和-CH2CHF2；前提是選自式Ig和Il的化合物不是
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