[發明專利]BACE1抑制劑2?氨基?7A?苯基?3,4,4A,5,7,7A?六氫呋喃并[3,4?B]吡啶在審
| 申請號： | 201680045232.6 | 申請日： | 2016-08-10 |
| 公開（公告）號： | CN107849056A | 公開（公告）日： | 2018-03-27 |
| 發明（設計）人： | K·朱爾;L·塔摩斯;M·馬里戈;A·皮施爾 | 申請（專利權）人： | H.隆德貝克有限公司 |
| 主分類號： | C07D491/04 | 分類號： | C07D491/04;A61K31/4355;A61P25/28 |
| 代理公司： | 隆天知識產權代理有限公司72003 | 代理人： | 吳小瑛,常雨軒 |
| 地址： | 丹麥*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | bace1 抑制劑 氨基 苯基 呋喃 吡啶 | ||
1.一種具有式I的化合物
其中Ar選自下組，該組由以下各項組成：苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、噁唑基和異噁唑基，并且其中Ar任選地被選自下組的一個或多個取代基取代，該組由以下各項組成：鹵素、CN、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6氟烷基和C1-C6烷氧基；
R1選自下組，該組由以下各項組成：氫、鹵素、C1-C3烷基和C1-C3氟烷基；
R2選自下組，該組由以下各項組成：氫、鹵素、C1-C3烷基和C1-C3氟烷基；
R3選自氫或鹵素；
R4選自C1-C3烷基或C1-C3氟烷基；
或其藥學上可接受的鹽。
2.根據權利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式Ia
3.根據權利要求1或2所述的化合物，其中R1是F并且R2是氫。
4.根據權利要求1或2所述的化合物，其中R1和R2是F。
5.根據權利要求1-4中任一項所述的化合物，其中R3選自氫或F。
6.根據權利要求1-5中任一項所述的化合物，其中R4選自甲基或氟甲基。
7.根據權利要求1-6中任一項所述的化合物，其中R3是氫并且R4是C1-C3氟烷基。
8.根據權利要求1-7中任一項所述的化合物，其中Ar被選自F、Cl、C1-C3烷氧基或C1-C3氟烷基的取代基取代。
9.根據權利要求1-8中任一項所述的化合物，其中Ar是吡啶基。
10.根據權利要求1-8中任一項所述的化合物，其中Ar是吡嗪基。
11.根據權利要求1-8中任一項所述的化合物，其中Ar是噻唑基。
12.根據權利要求1-8中任一項所述的化合物，其中Ar是噁唑基。
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