[發(fā)明專利]AERD/哮喘中的血栓烷受體拮抗劑

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201680037498.6
• 申請日: 2016-06-28
• 公開（公告）號: CN107708692A
• 公開（公告）日: 2018-02-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: L·巴甫里夫
• 申請（專利權(quán)）人: 坎伯蘭醫(yī)藥品股份有限公司
• 主分類號: A61K31/422
• 分類號: A61K31/422;A61K9/48;A61K9/20;A61P11/00
• 代理公司: 深圳市百瑞專利商標(biāo)事務(wù)所(普通合伙)44240
• 代理人: 金輝

1.一種治療和/或預(yù)防減少人類患者的AERD或哮喘的方法，包括對人類患者給予約25mg至約400mg的日劑量的伊非曲班或其藥學(xué)上可接受的鹽。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述日劑量足以提供約40ng/ml至約3500ng/ml的血栓烷受體拮抗劑的血漿濃度。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述血栓烷受體拮抗劑是[1S-(1α,2α,3α,4α)]-2-[[3-[4-[(戊氨基)羰基]-2-惡唑基]-7-氧雜雙環(huán)[2.2.1]庚-2-基]甲基]-苯丙酸，單鈉鹽(伊非曲班鈉)。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中所述伊非曲班鈉為口服給藥，并且劑量為約150mg/天至約400mg/天。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其中劑量為約200mg/天至約300mg/天。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其中劑量為約200mg/天。

7.一種預(yù)防、逆轉(zhuǎn)或治療AERD患者的阿司匹林脫敏的癥狀的方法，包括對患有AERD的人給予約25mg至約400mg的日劑量的伊非曲班或其藥學(xué)上可接受的鹽。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其中所述伊非曲班為口服給藥，并且劑量為約150mg/天至約400mg/天。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法，其中所述伊非曲班為伊非曲班鈉，并且劑量為約200mg/天至約300mg/天。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的方法，其中所述伊非曲班為伊非曲班鈉，并且劑量為約200mg/天。

11.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其中伊非曲班的日劑量治療與AERD或哮喘相關(guān)的癥狀，包括但不限于鼻充血(或鼻塞)、眼睛流淚、眼睛發(fā)紅、咳嗽、喘鳴、胸悶；前額頭痛、鼻竇疼痛感、潮紅、皮疹、蕁麻疹、惡心、腹部絞痛、全身不適、頭暈、呼吸困難以及上述任意組合。

12.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其中伊非曲班的劑量提供約40ng/ml至約3500ng/ml的血栓烷受體拮抗劑的血漿濃度，其中期望的血漿濃度導(dǎo)致患者經(jīng)受所述癥狀的減輕。

13.一種減少在患有AERD的人類患者中出于阿司匹林誘導(dǎo)的反應(yīng)所需要的急救藥物的方法，包括以約25mg至約400mg的日劑量對患者給予伊非曲班或其藥學(xué)上可接受的鹽。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的方法，其中所述伊非曲班口服給藥，并且劑量為約150mg/天至約400mg/天。

15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的方法，其中所述伊非曲班為伊非曲班鈉，并且劑量為約200mg/天至約300mg/天。

16.根據(jù)權(quán)利要求15所述的方法，其中所述伊非曲班為伊非曲班鈉，并且劑量為約200mg/天。

17.根據(jù)權(quán)利要求13所述的方法，其中伊非曲班的日劑量治療與AERD或哮喘相關(guān)的癥狀，包括但不限于鼻充血(或鼻塞)、眼睛流淚、眼睛發(fā)紅、咳嗽、喘鳴、胸悶；前額頭痛、鼻竇疼痛感、潮紅、皮疹、蕁麻疹、惡心、腹部絞痛、全身不適、頭暈、呼吸困難以及上述任意組合。

18.根據(jù)權(quán)利要求17所述的方法，其中伊非曲班的劑量提供約40ng/ml至約3500ng/ml的血栓烷受體拮抗劑的血漿濃度，其中期望的血漿濃度導(dǎo)致患者經(jīng)受所述癥狀的減輕。

19.根據(jù)權(quán)利要求13所述的方法，其中所述日劑量足以提供約40ng/ml至約3500ng/ml的血栓烷受體拮抗劑的血漿濃度。