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[發明專利]S-氯胺酮的(S)-CSA鹽、S-氯胺酮的(R)-CSA鹽和用于制備S-氯胺酮的方法有效

專利信息
申請號: 201680027740.1 申請日: 2016-05-13
公開(公告)號: CN107750245B 公開(公告)日: 2021-06-22
發明(設計)人: C.Y.陳;O.弗洛伊格;M.朱斯圖斯;A.茂雷;K.雷特;T.斯特里特馬特;T.維德 申請(專利權)人: 詹森藥業有限公司
主分類號: C07C309/19 分類號: C07C309/19;C07C225/20;C07C221/00;C07C303/32
代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 劉力;黃希貴
地址: 比利時.比*** 國省代碼: 暫無信息
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摘要:
搜索關鍵詞: 氯胺酮 csa 用于 制備 方法
【權利要求書】:

1.一種S-氯胺酮的(S)-樟腦磺酸鹽。

2.根據權利要求1所述的S-氯胺酮的(S)-樟腦磺酸鹽,其中所述鹽是一水合物。

3.一種S-氯胺酮的(S)-樟腦磺酸鹽的結晶一水合物形式,其具有以下pXRD峰:

4.一種S-氯胺酮的(S)-樟腦磺酸鹽的結晶一水合物形式,其具有以下pXRD峰:

5.一種用于制備S-氯胺酮的(S)-樟腦磺酸鹽的一水合物形式的方法,包括:

使氯胺酮與(S)-樟腦磺酸反應,其中所述(S)-樟腦磺酸以相對于所述氯胺酮的摩爾量在0.5至2.0摩爾當量范圍內的量存在;

在水的存在下,其中所述水以在3.5%至15%范圍內的量存在;

在有機溶劑中;在20℃至溶劑回流溫度范圍內的溫度下;

以得到所述對應的S-氯胺酮的(S)-樟腦磺酸鹽的一水合物形式;

其中所述S-氯胺酮的(S)-樟腦磺酸鹽的一水合物形式以在50%至100%范圍內的對映體過量存在。

6.根據權利要求5所述的方法,其中所述(S)-樟腦磺酸以在0.75至1.2摩爾當量范圍內的量存在。

7.根據權利要求5或權利要求6所述的方法,其中所述(S)-樟腦磺酸以在0.9至1.1摩爾當量范圍內的量存在。

8.根據權利要求5所述的方法,其中所述水以在5%至10%范圍內的量存在。

9.根據權利要求5所述的方法,其中所述水以在6%至8%范圍內的量存在。

10.根據權利要求5所述的方法,其中所述有機溶劑是醚或酮。

11.根據權利要求5所述的方法,其中所述有機溶劑是THF、2-甲基-THF、甲基乙基酮、丙酮或甲基異丁基酮。

12.根據權利要求5所述的方法,其中所述有機溶劑選自甲基乙基酮和2-甲基-THF。

13.根據權利要求5所述的方法,其中所述有機溶劑是2-甲基-THF。

14.根據權利要求5所述的方法,其中使所述氯胺酮與(S)-樟腦磺酸在30℃至100℃范圍內的溫度下進行反應。

15.根據權利要求5所述的方法,其中使所述氯胺酮與(S)-樟腦磺酸在50℃至80℃的溫度下進行反應。

16.根據權利要求5所述的方法,其中所述S-氯胺酮的(S)-樟腦磺酸鹽的一水合物形式以在75%至100%范圍內的對映體過量存在。

17.根據權利要求5所述的方法,其中所述S-氯胺酮的(S)-樟腦磺酸鹽的一水合物形式以在90%至100%范圍內的對映體過量存在。

18.根據權利要求5所述的方法,其中所述S-氯胺酮的(S)-樟腦磺酸鹽的一水合物形式以大于或等于96%的對映體過量存在。

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