[發明專利]S-氯胺酮的(S)-CSA鹽、S-氯胺酮的(R)-CSA鹽和用于制備S-氯胺酮的方法有效
| 申請號: | 201680027740.1 | 申請日: | 2016-05-13 |
| 公開(公告)號: | CN107750245B | 公開(公告)日: | 2021-06-22 |
| 發明(設計)人: | C.Y.陳;O.弗洛伊格;M.朱斯圖斯;A.茂雷;K.雷特;T.斯特里特馬特;T.維德 | 申請(專利權)人: | 詹森藥業有限公司 |
| 主分類號: | C07C309/19 | 分類號: | C07C309/19;C07C225/20;C07C221/00;C07C303/32 |
| 代理公司: | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 劉力;黃希貴 |
| 地址: | 比利時.比*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 氯胺酮 csa 用于 制備 方法 | ||
1.一種S-氯胺酮的(S)-樟腦磺酸鹽。
2.根據權利要求1所述的S-氯胺酮的(S)-樟腦磺酸鹽,其中所述鹽是一水合物。
3.一種S-氯胺酮的(S)-樟腦磺酸鹽的結晶一水合物形式,其具有以下pXRD峰:
4.一種S-氯胺酮的(S)-樟腦磺酸鹽的結晶一水合物形式,其具有以下pXRD峰:
5.一種用于制備S-氯胺酮的(S)-樟腦磺酸鹽的一水合物形式的方法,包括:
使氯胺酮與(S)-樟腦磺酸反應,其中所述(S)-樟腦磺酸以相對于所述氯胺酮的摩爾量在0.5至2.0摩爾當量范圍內的量存在;
在水的存在下,其中所述水以在3.5%至15%范圍內的量存在;
在有機溶劑中;在20℃至溶劑回流溫度范圍內的溫度下;
以得到所述對應的S-氯胺酮的(S)-樟腦磺酸鹽的一水合物形式;
其中所述S-氯胺酮的(S)-樟腦磺酸鹽的一水合物形式以在50%至100%范圍內的對映體過量存在。
6.根據權利要求5所述的方法,其中所述(S)-樟腦磺酸以在0.75至1.2摩爾當量范圍內的量存在。
7.根據權利要求5或權利要求6所述的方法,其中所述(S)-樟腦磺酸以在0.9至1.1摩爾當量范圍內的量存在。
8.根據權利要求5所述的方法,其中所述水以在5%至10%范圍內的量存在。
9.根據權利要求5所述的方法,其中所述水以在6%至8%范圍內的量存在。
10.根據權利要求5所述的方法,其中所述有機溶劑是醚或酮。
11.根據權利要求5所述的方法,其中所述有機溶劑是THF、2-甲基-THF、甲基乙基酮、丙酮或甲基異丁基酮。
12.根據權利要求5所述的方法,其中所述有機溶劑選自甲基乙基酮和2-甲基-THF。
13.根據權利要求5所述的方法,其中所述有機溶劑是2-甲基-THF。
14.根據權利要求5所述的方法,其中使所述氯胺酮與(S)-樟腦磺酸在30℃至100℃范圍內的溫度下進行反應。
15.根據權利要求5所述的方法,其中使所述氯胺酮與(S)-樟腦磺酸在50℃至80℃的溫度下進行反應。
16.根據權利要求5所述的方法,其中所述S-氯胺酮的(S)-樟腦磺酸鹽的一水合物形式以在75%至100%范圍內的對映體過量存在。
17.根據權利要求5所述的方法,其中所述S-氯胺酮的(S)-樟腦磺酸鹽的一水合物形式以在90%至100%范圍內的對映體過量存在。
18.根據權利要求5所述的方法,其中所述S-氯胺酮的(S)-樟腦磺酸鹽的一水合物形式以大于或等于96%的對映體過量存在。
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