[發明專利]植物鞘氨醇衍生物及含有其的組合物

有效

• 申請號: 201680020040.X
• 申請日: 2016-03-14
• 公開（公告）號: CN107567457B
• 公開（公告）日: 2020-07-03
• 發明（設計）人: 俞載元;樸泰訓;金容震;李存桓
• 申請（專利權）人: 愛茉莉太平洋股份有限公司
• 主分類號: C07H15/12
• 分類號: C07H15/12;C07H1/00;A61K31/7032;A61K8/68;A61Q19/00;A61Q17/00;A61P31/04;A61P31/10;A61P17/00;A61P17/06;A61P17/04
• 代理公司: 上海漢聲知識產權代理有限公司 31236
• 代理人: 郭國中

本發明涉及一種植物鞘氨醇中與麥芽糖或乳糖發生縮合反應后生成的植物鞘氨醇衍生物及含有其的組合物。本發明的植物鞘氨醇衍生物與植物鞘氨醇相比，水溶性高且改善了在溶液中的穩定性問題，使配制更加容易，具有維持或高于植物鞘氨醇的抗菌效果。

技術領域

本申請主張基于2015年3月31日韓國專利申請第10-2015-0044835號的優先權利益，該韓國專利申請文獻中所揭示的所有內容都作為本說明書的一部分，包含在本說明書中。

本發明涉及一種植物鞘氨醇衍生物及含有其的組合物，具體來說，涉及一種植物鞘氨醇與醛基雙糖的麥芽糖(Maltose)或乳糖(Lactose)發生縮合反應后產生植物鞘氨醇衍生物及含有這一有效成分的組合物。

背景技術

活體細胞膜組成成分鞘氨基醇(Sphingoid)是以鞘氨醇(Spingosine)、植物鞘氨醇(Phytospingosine)、二氫神經鞘氨醇(Sphinganine)的名為鞘脂長鏈(Sphingoid LongChain Base)為基本框架的。據發現，皮膚內的植物鞘氨醇是神經酰胺(Ceramaid)由神經酰胺酶(Ceramidase)分解后生成的，約有1-2％存在于角質層中。并已知其有助于針對外部微生物的抗菌作用、緩解皮膚炎癥和皮膚傷口的恢復。另外還發現植物鞘氨醇能深入滲透至皮膚，被用作神經酰胺合成的前驅物質，促進神經酰胺的合成，且已證實可抑制蛋白激酶(protein-kinase C)或磷脂酶(Phospholipase D)以緩解炎癥，對緩解伴隨過敏性慢性炎癥的皮膚病具有療效。尤其對過敏性皮炎中常見的微生物金黃色釀膿葡萄球菌(S.aureus)和引起痤瘡的痤瘡丙酸桿菌(P.acnes)的抗菌力比青霉素(penicillin)或紅霉素(Erythromycin)更強，同時其作為一種天然成分沒有副作用，十分安全，還具有促進蛋白質合成和表皮細胞生成的效果。

最早的植物鞘氨醇是從植物中提取的，但最近不僅是在霉和酵母的微生物中，還在海洋生物尤其是哺乳動物的組織中有很多發現。現在使用的植物鞘氨醇大多提取自赤酵母(Pichai ciferrii)，但由于此類植物鞘氨醇存在不溶于水的問題，所以在用于化妝品和制藥時有所限制。大韓民國注冊專利公報第0343885號作為一個解決植物鞘氨醇的水中溶解度(Water Solubility)問題的方案，提出不用酒精等溶媒，而是在水中添加乳酸和柳樹皮的提取液，使植物鞘氨醇溶解，制備出透明的水溶液。大韓民國注冊專利公報第0690103號則提出了一種使用含高濃度植物鞘氨醇的100nm以下大小的脂質體(Liposome)制備水溶液的方法，但還是存在長時間保管時易出現沉淀物或是由于配方的高粘度而引起的使用上的問題。

本發明的發明者為了解決這類問題，從多角度進行研究的結果明確表明，使用植物鞘氨醇和醛基雙糖的麥芽糖(Maltose)或乳糖(Lactose)合成植物鞘氨醇衍生物時，彌補了植物鞘氨醇水中溶解度的缺點，抗菌效果好，含有其的組合物改善和預防細菌性皮膚病、炎癥性皮膚病以及自體免疫型疾病的功能更加優秀，本發明得以實現。

[現有技術文獻]

韓國注冊專利公報第0343885號“植物鞘氨醇水溶液的制備方法(A Process ForPreparing Phytosphingosine Aqueous Solution)”。

發明內容

植物鞘氨醇不僅存在對水的不溶性的問題，在被用作化妝品原料的異鯨蠟酯醇(Isocetyl alcohol)等溶媒中的溶解度也僅是1重量％左右，因此為了能夠體現功能性化妝品的原料的效果需要充足的量進行配制，技術上存在困難，植物鞘氨醇的水中溶解度缺陷帶在用于化妝品和制藥上帶來了限制。

作為提高水中溶解度的方案，有利用酸成分將植物鞘氨醇轉變為銨鹽形態的方法，但這一方法會降低植物鞘氨醇的抗菌效果；另外一個方法是利用特定的油成分將植物鞘氨醇在高溫下溶解后進行配制，但是這個方法存在使用感的問題以及在室溫保管時從配方內析出的顧慮。