[發明專利]吉西他濱衍生物

在審

• 申請號: 201680011920.0
• 申請日: 2016-02-23
• 公開（公告）號: CN107295800A
• 公開（公告）日: 2017-10-24
• 發明（設計）人: 智林
• 申請（專利權）人: 配體藥物公司
• 主分類號: C07H19/10
• 分類號: C07H19/10;A61K31/7068;A61P35/00;A61P31/12;A61P31/16;A61P31/18;A61P31/20
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司72002
• 代理人: 安琪,張曉威

1.式I的化合物或者其立體異構體或互變異構體或藥學上可接受的鹽：

其中：

R¹是鹵素、氫同位素或任選被取代的C₁-C₆烷基；

R²選自OR⁵和NR⁵R⁶；

R³選自H、任選被取代的C₁-C₆烷基、任選被取代的C₁-C₆雜烷基、和任選被取代的C₁-C₆烷酰基；

R⁴選自H、單磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯，和

或者R³和R⁴可任選地連接；

R⁵選自H、氘、任選被取代的C₁-C₈烷基、任選被取代的C₁-C₈烷酰基、任選被取代的芳酰基和任選被取代的雜芳酰基；

R⁶選自氘、任選被取代的C₁-C₈烷酰基、任選被取代的芳酰基和任選被取代的雜芳酰基；或者當R¹是氘時，R⁶是H；

R⁷是苯基或萘基；

R⁸和R⁹獨立地是C₁-C₆烷基；

R¹⁰選自H、任選被取代的C₁-C₈烷基、任選被取代的C₁-C₈烷酰基、任選被取代的芳酰基和任選被取代的雜芳酰基；

R¹¹和R¹²是氘；或者R¹¹是氘且R¹²是氫；或者R¹²是氘且R¹¹是氫。

2.權利要求1所述的化合物，其中所述化合物選自：

和其立體異構體或藥學上可接受的鹽。

3.藥物組合物，所述藥物組合物包含權利要求1-2中任一項的化合物和藥學上可接受的賦形劑。

4.治療疾病、病癥或病況的方法，所述方法包括給藥有效量的權利要求1-2中任一項的化合物。

5.權利要求4的方法，其中所述疾病選自病毒性疾病、癌癥、肝纖維化、脂肪肝和瘧疾。

6.權利要求5的用途，其中所述病毒性疾病選自肝炎、流行性感冒、HIV和HPV。

7.權利要求5的用途，其中所述癌癥選自非小細胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌、肝癌和淋巴瘤。

8.權利要求1或2的化合物用于治療選自病毒性疾病、癌癥、肝纖維化、脂肪肝和瘧疾的病癥的用途。

9.權利要求8的用途，其中所述病毒性疾病選自肝炎、流行性感冒、HIV和HPV。

10.權利要求8的用途，其中所述癌癥選自非小細胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌、肝癌和淋巴瘤。