[發(fā)明專利]以高含量含有功能性物質(zhì)的片劑及其制造方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201680007940.0
• 申請(qǐng)日: 2016-01-29
• 公開（公告）號(hào): CN107206094A
• 公開（公告）日: 2017-09-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 渡邊順史;中野裕一郎
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 協(xié)和發(fā)酵生化株式會(huì)社
• 主分類號(hào): A61K47/14
• 分類號(hào): A61K47/14;A61K9/20;A61K31/198;A61K47/36;A61K47/38
• 代理公司: 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司11219
• 代理人: 魯雯雯,金龍河

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及以高含量含有功能性物質(zhì)的片劑及其制造方法。

背景技術(shù)

作為經(jīng)口攝取功能性物質(zhì)時(shí)的劑形，有散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑等。其中，片劑的處理和攝取容易而最常被使用，在攝取可期待效果的量的功能性物質(zhì)方面存在如下問題。例如，就含有鳥氨酸鹽酸鹽的片劑而言，鳥氨酸鹽酸鹽的比率越高，則越難以成型為硬度適當(dāng)?shù)钠瑒虼耍枰黾诱辰Y(jié)劑的量而補(bǔ)充壓縮成型。但是，當(dāng)使片劑中所含的粘結(jié)劑的量增加時(shí)，將導(dǎo)致鳥氨酸鹽酸鹽的含有率減少。

已經(jīng)報(bào)道了如下技術(shù)：對(duì)含有鳥氨酸鹽酸鹽、以及麥芽糖或者直鏈狀或環(huán)狀糊精的混合物進(jìn)行壓縮成型，或者進(jìn)行造粒然后進(jìn)行壓縮成型，從而得到均質(zhì)且具有適當(dāng)高的硬度的鳥氨酸鹽酸鹽片劑(專利文獻(xiàn)1)。但是，在該技術(shù)中，在對(duì)片劑進(jìn)行成型時(shí)也必須使用達(dá)28質(zhì)量％的微晶纖維素和麥芽糖或者直鏈狀或環(huán)狀糊精，只不過在銷售含有片劑質(zhì)量的68.1％的L－鳥氨酸鹽酸鹽的片劑(協(xié)和發(fā)酵生化株式會(huì)社制“協(xié)和発酵バイオオルニチン(協(xié)和發(fā)酵生化鳥氨酸)”)。

此外報(bào)道了如下技術(shù)：使作為造粒用粘結(jié)劑的纖維素衍生物羥丙基纖維素均勻附著在功能性物質(zhì)上，制造適合于壓片的粉末(專利文獻(xiàn)2和3)。但是，并沒有公開通過使用甘油脂肪酸酯作為潤(rùn)滑劑來提高片劑中的功能性物質(zhì)的含有率。

現(xiàn)有技術(shù)文獻(xiàn)

專利文獻(xiàn)

專利文獻(xiàn)1：日本專利第5014115號(hào)

專利文獻(xiàn)2：日本特公平05－087487號(hào)公報(bào)

專利文獻(xiàn)3：日本特開2010－285381號(hào)公報(bào)

發(fā)明內(nèi)容

發(fā)明所要解決的問題

本發(fā)明的目的在于，提供一種以高含量含有功能性物質(zhì)的片劑及其制造方法。

用于解決問題的方法

本發(fā)明人們?yōu)榱酥瞥梢愿吆亢泄δ苄晕镔|(zhì)的片劑，著眼于在使用粘結(jié)劑對(duì)功能性物質(zhì)進(jìn)行造粒后混合潤(rùn)滑劑并進(jìn)行壓縮成型。但是發(fā)現(xiàn)如下問題：當(dāng)在上述方法中使用通常已知的硬脂酸鈣或蔗糖脂肪酸酯作為潤(rùn)滑劑時(shí)，制造時(shí)會(huì)產(chǎn)生壓片障礙(粘沖、頂裂)。

本發(fā)明人們進(jìn)行了深入研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，通過使用甘油脂肪酸酯來作為造粒后所混合的潤(rùn)滑劑，可得到能夠含有高含量的功能性物質(zhì)、并且制造時(shí)不產(chǎn)生壓片障礙的片劑，從而完成了本發(fā)明。

本發(fā)明涉及以下的(1)～(9)。

(1)一種片劑，其包含：含有功能性物質(zhì)和粘結(jié)劑的造粒物、以及甘油脂肪酸酯，所述片劑以高含量含有功能性物質(zhì)。

(2)根據(jù)上述(1)所述的片劑，其中，功能性物質(zhì)為氨基酸或其鹽。

(3)根據(jù)上述(2)所述的片劑，其中，氨基酸或其鹽為鳥氨酸或其鹽。

(4)根據(jù)上述(1)～(3)中任一項(xiàng)所述的片劑，其中，粘結(jié)劑為選自由羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素和普魯蘭多糖組成的組中的1種或2種以上。

(5)根據(jù)上述(1)～(4)中任一項(xiàng)所述的片劑，其中，粘結(jié)劑均勻地附著在功能性物質(zhì)上。

(6)根據(jù)上述(1)～(5)中任一項(xiàng)所述的片劑，其中，進(jìn)一步含有助流劑。

(7)根據(jù)上述(1)～(6)中任一項(xiàng)所述的片劑，其中，片劑硬度為30～150N。

(8)根據(jù)上述(1)～(7)中任一項(xiàng)所述的片劑，其中，麥芽糖、直鏈狀糊精和環(huán)狀糊精的含量小于1質(zhì)量％。

(9)一種片劑的制造方法，其包含：用粘結(jié)劑對(duì)功能性物質(zhì)進(jìn)行造粒的工序，以及，將得到的造粒物和甘油脂肪酸酯混合并壓縮成型的工序。

發(fā)明效果

根據(jù)本發(fā)明，可以提供以高含量含有功能性物質(zhì)、并且制造時(shí)不產(chǎn)生壓片障礙的片劑。

此外，根據(jù)本發(fā)明，可以提供具有充分的片劑硬度的以高含量含有功能性物質(zhì)的片劑。

具體實(shí)施方式

在本發(fā)明中，“功能性物質(zhì)”是指藥物組合物或營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充劑的有效成分。

作為功能性物質(zhì)，只要是藥物組合物或營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充劑的有效成分則不受限定，可以列舉例如：選自由氨基酸、核酸相關(guān)物質(zhì)、糖相關(guān)物質(zhì)、肽、維生素、類胡蘿卜素、輔酶Q10和膠原蛋白組成的組中的功能性物質(zhì)，可以優(yōu)選列舉氨基酸。