[發明專利]作為造影劑的抗壞血酸制劑和使用方法

有效

• 申請號: 201680003013.1
• 申請日: 2016-09-29
• 公開（公告）號: CN106999613B
• 公開（公告）日: 2020-11-17
• 發明（設計）人: C.D.那斯高拿
• 申請（專利權）人: 杜克大學
• 主分類號: A61K49/10
• 分類號: A61K49/10
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 徐晶;黃念

1.適合用作MRI造影劑的無菌水性組合物，所述組合物包含：

100-600 mM抗壞血酸；和

100-600 mM鈉、葡甲胺或其組合，

其中所述組合物包含葡甲胺、葡萄糖、半乳糖、果糖、乳糖、麥芽糖、蔗糖和/或海藻糖，和

其中所述組合物具有200-1400 mOsm/L的摩爾滲透壓濃度。

2.權利要求1的組合物，其中所述組合物包含葡甲胺。

3.權利要求2的組合物，其中所述組合物包含摩爾或毫摩爾(mM)比為從10:90、20:80、30:70或40:60直至90:10、80:20、70:30或60:40的抗壞血酸葡甲胺和抗壞血酸鈉。

4.權利要求1的組合物，其中所述組合物進一步包含碳酸鹽和/或磷酸鹽。

5.權利要求1-4中任一項的組合物，其中所述組合物包含葡萄糖、半乳糖、果糖、乳糖和/或麥芽糖。

6.權利要求1-4中任一項的組合物，其中所述組合物包含蔗糖和/或海藻糖。

7.權利要求1-4中任一項的組合物，其中所述組合物具有200-1200 mOsm/L的摩爾滲透壓濃度。

8.權利要求1-4中任一項的組合物，其中所述組合物具有6.5-7.5的pH。

9.權利要求1-4中任一項的組合物，其中所述組合物進一步包含穩定劑。

10.權利要求1-4中任一項的組合物，其中所述組合物以單位劑型提供。

11.權利要求10的組合物，其中所述單位劑型包含10-100克抗壞血酸。

12.粉末組合物，其包含：

抗壞血酸；和

葡甲胺，或鈉和葡甲胺的組合，

所述組合物在加入無菌液體載體時，適合用于增強受試者的身體或身體區域的磁共振成像(MRI)圖像。

13.權利要求12的組合物，其中所述組合物包含摩爾或毫摩爾(mM)比為從10:90、20:80、30:70或40:60直至90:10、80:20、70:30或60:40的抗壞血酸葡甲胺和抗壞血酸鈉。

14.權利要求1-4中任一項的無菌水性組合物在制備用于實施增強受試者的身體或身體區域的磁共振成像(MRI)圖像的方法的藥物或顯像劑中的應用，所述方法包括：

以MRI圖像-增強量胃腸外給予所述受試者無菌水性組合物；和然后

通過受試者的MRI產生所述身體或身體區域的圖像，

從而所述MRI圖像得到增強。

15.權利要求14的應用，其中所述身體區域是頭、頸、胸、腹、骨盆、肢、肌肉、脂肪或骨。

16.權利要求14的應用，其中所述身體區域包含腎上腺、腦垂體、胸腺、黃體、視網膜、腦、脾、肺、睪丸、淋巴結、肝、甲狀腺、小腸粘膜、白細胞、胰腺、腎或唾液腺組織。

17.權利要求14的應用，其中所述身體區域是腦。

18.權利要求14的應用，其中所述身體區域是心臟。

19.權利要求14的應用，其中所述給予步驟通過靜脈內給予進行。

20.權利要求14的應用，其中所述給予步驟通過腹膜內給予進行。