[發明專利]咪唑并異吲哚類衍生物、其制備方法及其在醫藥上的應用

有效

• 申請號: 201680001855.3
• 申請日: 2016-04-12
• 公開（公告）號: CN106715440B
• 公開（公告）日: 2019-02-22
• 發明（設計）人: 屠汪洋;徐國際;張海棠;池江濤;董慶
• 申請（專利權）人: 江蘇恒瑞醫藥股份有限公司;上海恒瑞醫藥有限公司;成都盛迪醫藥有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02;A61P19/00;A61P25/28;A61P37/06;A61P25/24
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.一種通式(I)所示的化合物：

或其互變異構體、外消旋體或其混合物形式，或其可藥用的鹽，

其中：

M為無機酸或有機酸；

A選自C_3-8環烷基或3至6元雜環基；

R¹選自C_1-6烷基、C_3-8環烷基、3至6元雜環基、C_6-10芳基、5元或6元雜芳基、吲哚基、苯并咪唑基和-C(O)NHR⁵；

R²相同或不同，且各自獨立地選自C_1-6烷氧基和鹵素；

R³相同或不同，且各自獨立地選自氫原子、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6鹵代烷氧基、鹵素、氨基、硝基、羥基、氰基、C_6-10芳基、5元或6元雜芳基、-OR⁴、-NR⁵R⁶、-C(O)NR⁵R⁶和-NR⁵C(O)R⁶；其中所述的烷基、鹵代烷基、芳基和雜芳基任選進一步被選自C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、鹵素、氨基、硝基、氰基、羥基、C_1-6烷氧基、C_1-6鹵代烷氧基、C_1-6羥烷基、3至6元雜環基、-R^a、-OR⁷、-S(O)_mR⁷和-NR⁷R⁸中的一個或多個取代基所取代；

R^a為C_1-6烷基或3至6元雜環基，其中所述的烷基或雜環基任選進一步被選自C_1-6烷基、鹵素、氨基、硝基、羥基、C_1-6烷氧基、C_1-6羥烷基、氰基、3至6元雜環基、-S(O)_mR⁴和-NR⁵C(O)R⁶中的一個或多個取代基所取代；

R⁴選自氫原子、C_1-6烷基或3至6元雜環基；其中所述的烷基和雜環基任選進一步被選自-C(O)OR⁷或-S(O)_mR⁷中的一個或多個取代基所取代；

R⁵和R⁶相同或不同，且各自獨立地選自氫原子、C_1-6烷基和3至6元雜環基；

R⁷和R⁸相同或不同，且各自獨立地選自氫原子和C_1-6烷基；

p為0或1；

y為0、1、2或3的整數；

m為1或2；且

n為0、1、2、3、4或5的整數；

以上所述3至6元雜環基為包含3至6個環原子，其中1至4個為選自氮、氧或硫的雜原子；

以上所述5元或6元雜芳基為含有5個或6個環原子的雜芳族體系，其中1至4個為選自氧、硫和氮的雜原子。

2.根據權利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其中M為三氟乙酸。

3.根據權利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其中y為0、1或3。

4.根據權利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其中y為0。

5.根據權利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其中n為0、1或2。