[發明專利]4-芳基-2-(2-(硫三氟甲基)芳基)喹唑啉的制備方法

有效

• 申請號: 201611264709.8
• 申請日: 2016-12-30
• 公開（公告）號: CN106632087B
• 公開（公告）日: 2019-03-08
• 發明（設計）人: 高偉;彭以元;丁秋平
• 申請（專利權）人: 江西師范大學
• 主分類號: C07D239/74
• 分類號: C07D239/74;A61P35/00
• 代理公司: 南昌大牛專利代理事務所(普通合伙) 36135
• 代理人: 喻莎

1.一種4-芳基-2-(2-(硫三氟甲基)芳基)喹唑啉類化合物，其特征在于，結構如下述通式I所示：

其中，R₁、R₂為選自H、CH₃、OCH₃、F、Cl或CF₃；

Ar為苯基或鹵取代的苯基或萘基。

2.根據權利要求1所述的4-芳基-2-(2-(硫三氟甲基)芳基)喹唑啉類化合物，其特征在于：所述通式I的化合物為選自下列化合物中的一種：

4-(4-氟苯基)-6-甲氧基-2-(2-甲基-6-(硫三氟甲基)苯基)喹唑啉、

4-(4-氟苯基)-2-(2-甲基-6-(硫三氟甲基)苯基)喹唑啉、

6-氯-2-(2-甲基-6-(硫三氟甲基)苯基)-4-(萘-1-基)喹唑啉、

6-氯-4-(4-氟苯基)-2-(2-甲基-6-(硫三氟甲基)苯基)喹唑啉、

2-(5-甲基-2-(硫三氟甲基)苯基)-4-苯基喹唑啉、

2-(2-甲基-6-(硫三氟甲基)苯基)-4-(萘-1-基)喹唑啉。

3.一種根據權利要求1所述的4-芳基-2-(2-(硫三氟甲基)芳基)喹唑啉類化合物的制備方法，其特征在于：所述方法采用2,4-二芳基喹唑啉為反應底物，在80℃下，與碘代丁二酰亞胺和有機溶劑在催化劑作用下反應1～4小時，所述2,4-二芳基喹唑啉與碘代丁二酰亞胺的摩爾比為1.0:1.5，反應體系所用有機溶劑為二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、1,4-二氧六環或乙腈，所用催化劑為二氯(五甲基環戊二烯基)合銠(III)二聚體/六氟銻酸銀；然后，以碘化亞銅為催化劑，與硫三氟甲基化試劑在85℃下反應7～10小時，經碳氫鍵活化過程，得到4-芳基-2-(2-(硫三氟甲基)芳基)喹唑啉類化合物；反應所使用的硫三氟甲基化試劑為1-(硫三氟甲基)吡咯烷-2,5-二酮、2-(硫三氟甲基)二氫吲哚-1,3-二酮或硫三氟甲基銀，所述2,4-二芳基喹唑啉與硫三氟甲基化試劑的摩爾比為1.0:2.0；反應方程式如下：

4.根據權利要求3所述4-芳基-2-(2-(硫三氟甲基)芳基)喹唑啉的制備方法，其特征在于：所述硫三氟甲基化試劑為硫三氟甲基銀。

5.根據權利要求3所述4-芳基-2-(2-(硫三氟甲基)芳基)喹唑啉的制備方法，其特征在于：所述有機溶劑為1,2-二氯乙烷。